文档介绍：人工合成抗菌药03医本6版
(二)化学结构与作用关系(本) 母核: 4-喹诺*** 特点:(1)3-位有COOH (2)6-位加F，抗菌作用增强，8-位 再加F，半衰期长，肠吸收增高 (3)7-位加哌嗪环,金葡菌,绿脓杆 菌作用强. (4)***取代哌嗪环,脂溶性增高, 肠吸收增高,穿透性增高,半 衰期增高, (5)N-1修饰,扩大抗菌谱.
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(三)抗菌作用机制(本) 抑制DNA螺旋酶,阻碍DNA合成而导 ***喹诺***可与DNA 双链中非配对碱基结合,抑制DNA 螺旋酶A亚单位,使DNA超螺旋结构 不能封口, 与蛋白合失控,细菌死亡. (四)细菌耐药机制(gyrA基因突变) (1) 细菌DNA螺旋酶改变(高浓度耐药) (2) 细菌细胞膜孔蛋白通道改变和缺 点(低浓度耐药)
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(五)***喹***共同特性 (1)抗菌谱广：G-(绿脓),G+(金菌),结 核,支原体,衣原体,厌氧菌 (2)无交叉耐药性(自身和与其它) (3)口服吸收良好,体内分布广组织浓 度高,半衰期长,血浆蛋白结合率 低,尿中浓度高 (4)主要用于敏感菌所致呼吸道、尿路、 前列腺、淋病及骨、关节、皮肤、 软组织感染 (5)不良反应少:恶心、呕吐、食欲减 退、皮疹、头痛、眩晕.
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***类药特点(本) 药名 抗菌谱 临床应用 吡哌酸 G-:>萘啶酸 尿路和肠道感染 G+:尤绿脓 (尿中浓度高) 诺***沙星 G+:>吡哌酸 尿路和肠道感染 G-:(绿脓) (PO吸收35%-45%)
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氧***沙星 G+(耐药菌) 尿路和胆道 G-(绿脓) 感染(PO快而 肺炎支原体 完全) 厌氧菌 对以上各菌作用 强于诺***沙星和 依诺沙星 依诺沙星 相似于诺***沙星 (消化道 反应多) 培***沙星 相似于诺***沙星 可入脑 脊液
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环丙沙星 广谱活性最强, 对耐药绿脓杆 菌、淋球菌、 流感杆菌、耐 氨基甙类、头 孢菌素的G+、 G-菌有效 格美沙星 广谱相似诺*** 沙星 PO吸收好 氧***沙星
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第二节 磺***类药 磺***药物是1935年从偶氮染料中发现的一类合成抗菌药,其基本结构为氨苯磺*** [分类] : (1)短效类:SIZ (2)中效类:SD，SMZ (3)长效类:SMD(磺***对甲氧嘧啶) SMM(磺***间甲氧嘧啶) :SG, PST, SST ***类:SA, SD-Ag, SML
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[抗菌谱] 抗菌范围广,具有抑菌作用,敏感菌有: (1)对G+、G-球菌,大部分G-杆菌、溶血 性链球菌、肺炎球菌、脑膜炎球菌 、淋球菌、志贺菌属、大肠杆菌、 伤寒杆菌、产气杆菌、变形杆菌 (2)其它:少数真菌、衣原体、原虫 （疟原虫、弓形体）有效.
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[原理] 抑制叶酸代谢而抑菌： 由于磺***类的化学结构与PABA(对氨苯甲酸)相似，能与PABA竞争FH2(二氢叶酸)合成酶，使FH2不能合成FH4或形成无效的伪叶酸，从而影响核酸和蛋白质的合成，抑制细菌的生长繁殖
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