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文档介绍

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各类镇静催眠药物
〔一〕  巴比妥类药物
 巴比妥类药物属于第一代镇静催眠药,其作用机制在于选择性抑制脑干网状上行冲动系统,抑制多突触反响,降低大脑皮质兴奋性。镇静催眠作用随剂量增大而逐渐增强。代方式为再分布、肾脏排泄和肝脏分解,故肝、肾功能不全者慎用。巴比妥类药物可缩短睡眠潜伏期,延长NREM睡眠3、4期,延长总睡眠时间,使REM睡眠总次数和持续时间缩短。如果突然停药,可因产生的依赖性而出现反跳性失眠,REM睡眠延长,引起噩梦连绵。由于这类药物的治疗指数低,容易产生耐受性和依赖性、药物之间相互影响比拟大等原因,近年已根本被苯二氮卓类药物所替代。
〔二〕苯二氮卓类药物
     经典的苯二氮卓类药物属于第二代镇静催眠药物,是苯二氮卓类受体冲动剂〔BzRA〕,它们拥有一样的效用,包括镇静、抗焦虑、松弛肌肉及抗惊厥。苯二氮卓类药物虽然不能直接与GABA受体结合,但它可增强GABA神经的功能,苯二氮卓受体与苯二氮卓类药物结合后构造发生改变,进而调节蛋白磷酸化,,消除GABA调节蛋白对GABA受体高亲和力部位的抑制,GABA受体被激活,促进它与GABA结合,增强了GABA的作用,使GABA能神经元的传递加强。总之,苯二氮卓类药物的药效是间接地通过GABA能神经的功能实现的。这类药物可以缩短睡眠潜伏期,减少夜间睡眠中的觉醒次数,某些半衰期较长的苯二氮卓类药物还可以延长总睡眠时间。绝大多数BzRA可以轻度减少NREM睡眠的3、4期和REM睡眠时间。其他的影响包括延长NREM睡眠2期中的纺锤波睡眠时间以及增加其出现的频率。这类药物包括三唑仑、氟西泮、硝西泮、阿普唑仑、艾司唑仑和劳拉西泮等。本类药物口服吸收良好,根据半衰期长短不同,可分为短、中、长半衰期三种,经肝脏代。
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〔三〕新型非苯二氮卓类药物
同经典的苯二氮卓类药物一样,新型非苯二氮卓类药物也可以减少慢波活动时间,增加睡眠纺锤波〔12~15 Hz〕和β波〔15~20 Hz〕活动。例举此类药物中最具代表性的2种药物。
1. 咪唑吡啶类催眠药———唑吡坦〔Zolpidem〕唑吡坦〔zolpidem〕:唑吡坦是一种选择性结合α-1受体的短效非苯二氮卓类药物。唑吡坦能被迅速而有效地吸收,口服之后大约1 h可到达最大血药浓度,生物利

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