文档介绍：肾上腺素激动药
肾上腺素受体激动药
（adrenoceptor agonists）:
化学结构及药理作用和Adr、NA相似药物。
拟肾上腺素药。
该类药物的基本结构是-苯乙***。可用不同化学基团取代末端氨基、苯环和或位的碳原子上的氢，人工合成多种药理作用和肾上腺素相似的衍生物。
第一节 构效关系及分类
根据对肾上腺素受体亚型的选择性不同分为三大类：
受体激动药；
、 受体激动药；
受体激动药。
分类
对不同受体作用比较
作用方式
αR   β1 R    β2 R
作用于 受体
释放递质
去甲肾上腺素
α
+++
++
±
+
间羟***
α
++
+
+
+
+
去氧肾上腺素
α
++
±
±
+
±
甲氧明
α
++
-
-
+
-
肾上腺素
αβ
+++
+++
+
多巴***
αβ
+
++
±
+
+
***
αβ
++
++
++
+
+
异丙肾上腺素
β
-
+++
+++
+
多巴酚丁***
β
+
++
+
+
±
++++
第三节 受体激动药
( -adrenoceptor agonists )
一. 去甲肾上腺素
（noradrenaline, NA; norepinephrine, NE）
【来源及化学】
神经末梢释放，肾上腺髓质分泌。
药用人工合成，易氧化，酸性溶液稳定。
【药理作用】
激动α1、α2受体，
对β1受体作用较弱，对β2 无作用
1. 血管收缩
α1受体，小动脉、小静脉、皮肤粘膜血管最明显，肾血管→ 外周阻力增加。
冠脉扩张：
？
2. 心脏兴奋
心脏β1受体 → 心肌收缩性加强、心率加快、传导加速，心搏出量增加。
心脏兴奋作用＜Adr
整体反应：血压↑→心率↓（反射）、心输出量正常或下降。
大剂量，自律性增加，可出现心律失常。
小剂量 iv → 心脏兴奋，收缩压升高明显，脉压差加大。
大剂量，血管强烈收缩→ 外周阻力明显增高，舒张压和收缩压均明显升高→ 脉压变小。
3. 血压升高
NA
Adr
ISO
去甲肾上腺素、肾上腺素、异丙肾上腺素作用比较