文档介绍：氨基苷类和多粘菌素类
第一节氨基苷类抗生素 aminoglycosides
天然氨基苷类
链霉素(streptomycin) 庆大霉素(gentamicin)
卡那霉素(kanamycin) 妥布霉素(tobramycin)
西索米星(sisomicin) 新霉素(neomycin)
小诺米星(micronomicin) 大观霉素(spectinomycin)
半人工合成氨基苷类
阿米卡星 (amikacin) ilmicin)
一、抗菌作用与体内过程
抗菌机制主要抗G-杆菌、绿脓杆菌、结核杆菌为杀菌药
①多环节阻碍细菌蛋白质合成
②通过离子吸附作用, 增加膜通透性
体内过程胃肠吸收极少或不吸收
蛋白结合率低,主要分布细胞外液
碱性环境中作用增强
主要经肾小球原形排泄(90%)
在内耳外淋巴液中浓度高,t1/2长
产生钝化酶
改变细胞膜通透性
细胞内转运功能异常
作用靶位改变
二、耐药机制
三、不良反应
1. 过敏反应
2. 第八对脑神经损害
前庭功能损害耳蜗神经损害
3. 肾毒性
4. 神经肌肉阻断作用
常用氨基苷类药物
链霉素 streptomycin
临床应用 1、布氏杆菌病
2、感染性心内膜炎
3、抗结核
不良反应多而严重
①第八对脑神经损害
②过敏性休克
③神经肌肉阻滞
临床应用可与羧苄西林合用
①严重G- 杆菌感染
②绿脓杆菌感染如心内膜炎
③原因未明的G-细菌混合感染
④内服用于肠道感染
庆大霉素 gentamicin
不良反应肾毒性前庭功能损害
抗菌作用 G+(金葡菌、炭疽杆菌)
G-杆菌(肠道杆菌、绿脓杆菌
卡那霉素 kanamycin
抗菌谱、临床用途类似链霉素
妥布霉素 kanamycin
抗菌谱、临床用途类似庆大霉素
阿米卡星(丁胺卡那霉素) amikacin
耐药菌株感染