文档介绍：第6讲胆碱受体阻断药(cholinoceptor blocking drugs)
M胆碱受体阻断药
胆碱受体阻断药
N胆碱受体阻断药
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一、M 胆碱受体阻断药
M1胆碱受体阻断药:阿托品
M胆碱受体阻断药 M2胆碱受体阻断药:阿托品
M3胆碱受体阻断药:阿托品
异丙基阿托品
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阿托品(atropine)
阿托品是从颠茄植物中分离出的生物碱,为消旋莨菪碱。现已人工合成。
[药理作用]
作用机制:阿托品为竞争性M胆碱受体阻断药,
对M胆碱受体有高度的选择性及有较强的亲和力,阻断Ach对M胆碱受体的激动作用。阿托品与M胆碱受体结合后内在活性很小,一般不
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产生激动作用。
阿托品对M胆碱受体亚型的选择性较低,对M1M2M3受体均有阻断作用。
大剂量阿托品对N1 (神经节)胆碱受体也有阻断作用。
阿托品对Ach的生物合成、贮存、释放过程均无影响。
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阿托品阻断M胆碱受体抑制腺体分泌,唾液腺、汗腺对阿托品最敏感,抑制作用最强,
低剂量的阿托品可产生明显抑制作用;对泪腺及呼吸道腺体的分泌也有较强的抑制作用;
大剂量阿托品可减少胃液及胃酸的分泌量。
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(1)扩瞳
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(2)眼内压升高
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(3)调节麻痹
睫状肌M受体阻断,睫状肌松弛而退向外缘悬韧带拉紧,晶状体变扁平,屈光度减低,近物模糊,远物清楚称调节麻痹。
睫状肌
悬韧带
晶状体
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阿托品阻断平滑肌的M受体,对多种平滑肌
产生松弛作用,尤其是过度活动或痉挛状态的平滑肌松弛作用更为明显。
(1)胃肠平滑肌:抑制胃肠平滑痉挛,降低蠕
动的幅度和频率,缓解胃肠绞痛。
(2)对尿道平滑肌及膀胱逼尿肌也有松弛和降低张力的作用。
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