文档介绍：第五章胺类药物的分析
梅晓亮
分类:
芳胺类对氨基苯甲酸酯类
酰胺类
芳烃胺类:苯乙胺类
脂肪胺类:丙胺类
第一节对氨基苯甲酸酯类药物的分析
一、结构与性质
溶解性
芳香第一胺
易水解性
弱碱性
游离碱难溶于水
R1NH
C
O
OR2
二、鉴别试验
(一)重氮化-偶合反应(苯佐卡因和盐酸普鲁卡因)
反应条件:酸性溶液中生成重氮盐
再与碱性β-萘酚偶合
反应现象:红色沉淀
盐酸丁卡因分子结构中无芳香第一胺结构,不发生重氮化-偶合反应。但其分子结构中的芳香仲胺在酸性溶液中与亚硝酸钠反应,生成N-亚硝基化合物的乳白色沉淀。
怎样鉴别盐酸普鲁卡因与盐酸丁卡因?
(二)水解反应(盐酸普鲁卡因)
盐酸普鲁卡因 NaOH 白色沉淀
加热油状物水解
二乙氨基乙醇使石蕊试纸变蓝
对氨基苯甲酸钠 HCl 对氨基苯甲酸
HCl 水溶性的盐酸盐
(三)紫外特征吸收光谱
(四)红外吸收光谱
三、杂质检查
盐酸普鲁卡因注射液中检查对氨基苯甲酸
来源:本品注射液受灭菌温度、时间、溶液pH贮藏时间、光照和金属离子等影响,易发生水解,生成对氨基苯甲酸。
意义:经长久贮存或高温加热,对氨基苯甲酸进一步脱羧为苯胺,苯胺又氧化为有色物质使注射液变黄,使疗效下降,毒性增加。
方法:采用硅胶H-CMC薄层色谱法检查。