文档介绍：第十三章新药设计与开发第十三章新药设计与开发
Drug Design and Discovery
第一节药物作用的生物学基础第一节药物作用的生物学基础
Biological Basis for Drug
Action
药物化学学科的发展药物化学学科的发展
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药物分类药物分类
z 根据分子水平上的作用方式,分成
z 非特异性结构药物
–(Structurally Nonspecific Drug)
z 特异性结构药物
–(Structurally Specific Drug)
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非特异性结构药物非特异性结构药物
z 药理作用与化学结构类型的关系较
少
z 主要受药物的理化性质的影响
–全身麻醉药
z 化学结构: 气体、低分子量的卤烃、醇、
醚、烯烃等
z 影响作用: 脂水(气)分配系数
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特异性结构药物特异性结构药物
z 依赖于药物分子的特异的化学结构,
及其按某种特异的空间关系
z 活性与化学结构的关系密切
z 作用与体内特定的受体的相互作用
有关
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药物和受体药物和受体
z 受体是具有弹性三维结构的生物大分子
(其中主要为蛋白质),具识别配体的
能力
z 该类药物与受体的结构互补,可相互结
合成复合物
–药物或拟似天然的底物产生效应
–或拮抗天然的底物减弱、取消后者的效应
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受体受体
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区别的本质区别的本质
z 非特异性结构药物不与受体结合
z 特异性结构药物与受体结合
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药物的基本结构药物的基本结构
z 同一药理作用类型的药物能与某一特定
的受体相结合,在结构上往往具有某种
相似性
z 同类药物中化学结构相同的部分称为该
类药物的基本结构
z 药效结构(Pharmacophore)
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