文档介绍：《合成药物化学实验I》教学大纲
课程编码:药-0403-制
适用对象:制药工程专业
一、前言
《合成药物化学实验I》是《药物化学》课程的重要组成部分,内容包括合成药物化学的主要研究方法和常规实验技术。
本课程要求学生掌握合成药物化学实验的基本方法与技能。熟悉分析检测技术在合成药物化学研究中的应用。了解合成药物化学实验技术发展的前沿。加深对药物化学基本理论和基本知识的认识和理解,为从事合成药物化学研究奠定基础。
总学时为54。。
教材选用化学制药教研室编《药物化学实验》(英文),沈阳药科大学2005年出版。
本课程是制药工程专业的必修课。
二、课程内容与要求
实验一镇痛药达而丰中间体的制备(42学时)
[基本内容]
合成包含多种典型单元反应和多种有机化学基本操作的镇痛药——达而丰。
以丙酸为起始原料,经三氯化磷氯化反应制备中间体丙酰氯,采用常压蒸馏法提纯产物。
以丙酰氯和苯为原料,在三氯化铝催化下经Friedel-Crafts酰基化反应制备苯丙酮,采用减压蒸馏法提纯产物。
以苯丙酮、多聚甲醛和二甲胺盐酸盐为原料经Mannich反应制备1-二甲氨基-2-甲基-3-苯基丙酮-3,期间制备TLC板,采用TLC法监测反应进程。
以氯苄和金属镁为原料制备Grignard试剂,该试剂与1-二甲氨基-2-甲基-3-苯基丙酮-3经Grignard反应制备达而丰的合成前体a-dl-3-甲基-4-二甲氨基-1,2-二苯基丁醇-2,采用重结晶方法提纯产物。
[基本要求]
掌握达而丰合成中间体丙酰氯、苯丙酮、1-二甲氨基-2-甲基-3-苯基丙酮-3、a-dl-3-甲基-4-二甲氨基-1,2-二苯基丁醇-2的实验原理及合成方法。
熟悉中性、碱性、固体、液体等不同性质产物的分离纯化方法;TLC监测反应进程的方法。
了解化合物纯度的检测方法。
实验二镇痛药达而丰合成方案的设计与药物的合成(自主设计实验) (12学时)
[基本内容]
按照合成药物化学研究的常规步骤,、学术期刊和书籍等信息手段,独立查阅相关文献,确定目标化合物的合成路线,并完成目标化合物的合成与纯度检查。
选择镇痛药达而丰化学合成的最后一步—— a-dl-3