文档介绍：《药物化学实验》教学大纲课程编码:药-0401-制适用对象:药学(理科基地除外)、药物制剂专业一、前言《药物化学实验》内容包括典型药物的合成、前体药物的制备及创新药物研究等。本课程要求学生掌握药物化学实验的基本方法与技能。了解药物化学实验技术的发展前沿。加深对药物化学基本理论和基本知识的认识与理解,为从事药物化学研究奠定基础。总学时40。。教材选用王瑞、孙铁民编《药物化学实验》,沈阳药科大学2002年出版。本课程为药学(理科基地除外)、药物制剂专业的必修课。二、课程内容和要求实验一阿司匹林的合成(4学时)[基本内容]采用以乙酸酐为酰化剂,在硫酸催化下对水杨酸进行乙酰化,得到解热镇痛药物阿司匹林。[基本要求]掌握酯化反应和重结晶的原理及基本操作;无水操作的基本要领。熟悉搅拌机的安装及使用方法。实验二扑炎痛的合成(8学时)[基本内容]乙酰水杨酸在无水条件下与***化剂二***亚砜反应生成乙酰水杨酰***。4-乙酰氨基酚在水溶液中与氢氧化钠生成4-乙酰氨基酚钠。乙酰水杨酰***与4-乙酰氨基酚钠合成扑炎痛。[基本要求]掌握乙酰水杨酰***的制备和在无水条件下***化反应;4-乙酰氨基酚钠的制备;扑炎痛的制备;特殊酯的制备方法;重结晶精制药物的方法。熟悉一般有机药物碱金属盐制备的方法。实验三苯妥英锌的合成(8学时)[基本内容]联苯甲酰与三***化铁在酸性条件下的氧化生成联苯甲酰的反应。联苯甲酰与尿素生成苯妥英锌盐。[基本要求]掌握联苯甲酰的氧化方法和氧化剂的选择;苯妥英的制备和苯负离子重排;苯妥英锌的制备和分解点测定方法。实验四苯佐卡因的合成(12学时)[基本内容]对硝基苯甲酸在无水条件下与乙醇成酯,经多种还原剂还原生成苯佐卡因,利用药物本身的理化性质,进行分离纯化。[基本要求]掌握氧化、酯化和还原反应的原理及基本操作。了解药物合成的基本过程。实验五磺***醋酰钠的合成(8学时)[基本内容]通过对磺***的酰化反应可得到多种酰化产物,利用pH梯度法将其分离。[基本要求]了解用控制pH、温度等反应条件纯化产品的方法,加深对磺***类药物一般理化性质的认识。实验六二氢吡啶钙离子拮抗剂的合成(8学时)[基本内容]将苯甲醛以多种