文档介绍：第四章注射剂与滴眼剂
化学工程系
高健
第一节、概述
一、注射剂的含义与特点
1、概念:
将药物制成供注入体内的灭菌溶液、乳状液或混悬液以及供临用前配成溶液或混悬液的无菌粉末。
2、特点
优点:
药效迅速、作用可靠
适用于不宜口服的药物:被消化液破坏、口服吸收差、消化道刺激性强
适用于不宜口服的病人:不能吞咽、昏迷、严重呕吐
产生局部定位作用
缺点:
使用不方便、注射疼痛
易交叉污染、安全性差
制备过程复杂、质量要求高、成本高
二、注射剂的分类与给药途径
按分散系统分:
溶液型:水针、油性注射剂
混悬型:只供肌注,不得静脉、椎管
乳浊型:静脉营养乳剂
固体粉末型:粉针剂
(二)给药途径
静脉注射:静推和静滴,非水溶液、混悬液不能使用,
所用注射剂不得添加抑菌剂。
椎管注射:注射剂的渗透压和pH应与脊椎液相等,不
含微粒,量不超过10ml.
肌肉注射:剂量1~5ml,刺激性太大的药物不宜使用。
皮下注射:水溶液为主,剂量1~2ml。
皮内注射:,常用于过敏性试验或疾病诊断。
其他途径:穴位注射、腹腔注射、关节腔注射、动脉注射。
三、注射剂的质量要求
无菌
无热原
澄明度
安全性
渗透压
pH
稳定性
其它
第二节热原
热原(Pyrogens)是微生物的代谢产物。大多数细菌都能产生,致热能力最强的是革兰氏阴性杆菌所产生的热原。霉菌甚至病毒也能产生热原。
含有热原的输液注入人体,大约半小时以后,就使人体发冷、寒战、体温升高、身痛、出汗、恶心呕吐等不良反应,有时体温可升至40℃,严重者出现昏迷、虚脱,甚至有生命危险。
一、热原的组成和性质
(一)热原的组成
热原是微生物的一种内毒素,存在于细菌的细胞膜和固体膜之间。
内毒素是由磷脂、脂多糖和蛋白质所组成的复合物,其中脂多糖(haride)是内毒素的主要成分,具有特别强的热原活性,因而大致可以认为内毒素=热原=脂多糖。
脂多糖的化学组成因菌种不同而异,从大肠杆菌分出来的脂多糖中有68%~69%的糖,12~13%的类脂化合物,7%的有机磷和其它一些成分。
热原的分子量一般为10105左右。
(二)热原的性质
耐热性热原在60℃加热1小时不受影响,100℃也不会发生热解,在180℃3~4小时,250℃30~45分钟或650℃1分钟可使热原彻底破坏。
(2) 滤过性热原体积小,约在1~5nm之间,故一般滤器均可通过。但活性炭可以吸附热原;
(3) 水溶性热原能溶于水;
(4) 不挥发性热原本身不挥发,但在蒸馏时,往往可随水蒸汽雾滴带入蒸馏水;
(5) 其它热原能被强酸、强碱破坏,也能被强氧化剂如高锰酸钾或过氧化氢所钝化,超声波也能破坏热原。
二、污染热原的途径
(1) 从溶剂中带入这是注射剂出现热原的主要原因。
(2) 从原料中带入
(3) 从容器、用具、管道和装置等带入
(4) 制备过程中的污染
(5) 从输液器带入