第16章 新方法、新技术.ppt

文档介绍：第十六章 药物分析中的新技术、新方法
手性分离色谱
一、手性药物的现状
手性药物(579)
药物(1992)
天然和半合成药物(556)
合成药物(1436)
非手性药物(857)
单一异构体(73)
外消旋体(506)
手性药物(547)
非手性药物(9)
单一异构体(537)
外消旋体(10)
二、手性药物对映体的药效学差异
1. 治疗作用完全依赖一种异构体
如:S(-)-α-甲基多巴
2. 药理作用差别不大如:异丙嗪
3. 药理作用类似,但反应强度有差别
4. 药理与毒理作用存在“质”的区别
二、手性药物对映体的药动学差异
1. 吸收
2. 蛋白结合
3. 代谢
1. 间接法拆分对映异构体即衍生化试剂法(CDR)
2. 直接法拆分对映异构体
手性固定相法(CSP)
手性流动相添加剂法(CMP)
三、手性药物拆分的高效液相色谱法分类
采用非手性固定相
四、拆分原理:
1. CDR
(R) –SE +
(R) –SA →(R) –SE –(R) –SA
(S) –SA→(R) –SE –(S) –SA
手性衍生化特点:
需要高光学纯度的手性衍生化试剂;
反应繁琐费时;
衍生化反应速率重现性较差
只需使用价格便宜、柱效较高的非手性柱
衍生化过程可同时纯化样品
柱前衍生化-反相高效液相色谱法
拆分酮洛芬对映异构体
S-()-酮洛芬 R-(-)-酮洛芬