文档介绍：第九章膜剂与涂膜剂
一、概述
膜剂系指药物与适宜的成膜材料经加工制成的膜状制剂,可供口服、口含、舌下或薄膜给药;外用可作皮肤创伤、烧伤或炎症表面的覆盖。为满足医疗用途可制成单层膜、多层膜(复合膜)和夹心膜。
膜剂的优点是:①无粉末飞扬;②成膜材料用量少;③含量准确;④稳定性好;⑤起效快,制成不同释药速度的多层膜可控制释药。缺点是载药量少,仅适用于剂量小的药物。
二、质量要求
膜剂外观应完整光洁,厚度一致,色泽均匀,无明显气泡。多剂量膜剂,分格压痕应均匀清晰,并能按压痕撕开。膜剂的成膜材料、辅料和包装材料均应性质稳定,无刺激性、无毒性并不与药物发生理化作用。
三、成膜材料
(一)成膜材料的要求
理想的成膜材料应具有下列条件:
①生理惰性,无毒、无刺激。
②性能稳定,不降低主药药效,不干扰含量测定,无不适臭味。
③成膜、脱膜性能好,成膜后有足够的强度和柔韧性。
④用于口服、腔道、眼用膜剂的成膜材料应具有良好的水溶性,能逐渐降解、吸收或排泄;外用膜剂应能迅速、完全释放药物。
⑤来源丰富、价格便宜。
(二)常用成膜材料
①天然的或合成的高分子化合物。天然的高分子材料有明胶、虫胶、阿拉伯胶、琼脂、淀粉、糊精等;此类成膜材料多数可降解或溶解,但成膜性能较差,故常与其它成膜材料合用。
(二)常用成膜材料
②聚乙烯醇(polyvinyl alcohol,PVA) 是由聚醋酸乙烯酯经醇解而成的结晶性高分子材料。
国内采用的PVA有05-88和17-88等规格,平均聚合度分别为500~600和1700~1800,以“05”和“17”表示。两者醇解度均为88%±2%,以“88”表示。
PVA对眼粘膜和皮肤无毒、无刺激,是一种安全的外用辅料。口服后在消化道中很少吸收,80%的PVA在48小时内随大便排出。PVA载体内不分解亦无生理活性。
(二)常用成膜材料

③乙烯—醋酸乙烯共聚物(EVA)是乙烯和醋酸乙烯在一定条件下共聚而成的水不溶性、热塑性高分子聚合物。常用于制备复合膜的外膜。
另外:附加剂
着色剂
增塑剂:甘油、山梨醇、丙二醇等。
填充剂:CaCO3、SiO2、淀粉、糊精等。
表面活性剂:聚山梨酯一80、十二烷基硫酸钠、豆磷脂等。
脱膜剂:液体石蜡、甘油、硬脂酸、聚山梨酯一80等。
四、膜剂的制备工艺
(一)膜剂一般组成
主药 0~70%(W/W)
膜材料(PVA等) 30%~100%
增塑剂(甘油、山梨醉等) 0~20%
表面活性剂(聚山梨酯80、十二烷基硫酸、豆磷脂等) 1%~2%
填充剂(CaCO3、SiO2、淀粉) 0~20%
着色剂(色素,TiO2等) 0~2%(W/W)
脱膜剂(液体石蜡) 适量
(二)膜剂制备方法
匀浆制膜法
本法常用于以PVA为载体的膜剂,其工艺过程为:将成膜材料溶解于水,滤过,将主药加入,充分搅拌溶解。
不溶于水的主药可以预先制成微晶或粉碎成细粉,用搅拌或研磨等方法均匀分散于浆液中,脱去气泡。
小量制备时顷于平板玻璃上涂成宽厚一致的涂层,
大量生产可用涂膜机涂膜。烘干后根据主药含量计算单剂量膜的面积,剪切成单剂量的小格。
流延机涂膜示意图