文档介绍：PPI药物及临床应用
青岛市市立医院药学部王大志
2021/3/10
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讲解：XX
PPI作用的靶位
器官水平：胃
细胞水平：壁细胞
亚细胞水平：分泌小管
分子水平：质子泵 (H+K+-ATP酶）
分子基团：半胱氨酸残基 (cys813,cys822)
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讲解：XX
(3)
(2)
(1)
(1)
(4)
(5)
(5)
(6)
静止期
分泌期
(1) 细胞内分泌小管；(2) 小管泡系统；(3) 高尔基复合体；
(4) 粗面内质网；(5) 线粒体；(6) 微绒毛
静止期与分泌期壁细胞的超微结构
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讲解：XX
PPI的作用模式图
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讲解：XX
prodrug
PPI作用的前提过程——酸活化
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讲解：XX
PPI的药效学特点
为前体药，在酸性环境中活化；
作用靶位呈高度选择性：壁细胞
对分泌膜上的活性质子泵产生不可逆抑制(雷贝拉唑除外)；
初期药效逐渐增强，停药后效应仍持续数天；
药效的消退：
贮存的静息泵的补充；
重新合成新的质子泵；
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讲解：XX
PPIs作用消退的两种机制
快消退：胞浆内的‘静止泵’补充进入分泌膜
慢消退：重新合成新的质子泵
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讲解：XX
G
H2
M
PP
H+
K+
丙谷***
雷尼替丁
哌仑西平
PPI
抑制胃酸分泌药物的作用机理
壁细胞
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讲解：XX
PPIs H2R阻断剂
不可逆性抑制PP
与活性PP接触的机会
一定浓度的持续时间
竞争性阻断H2受体
在受体处与His的浓度比
浓度
作用方式
决定因素
效应依赖于
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讲解：XX
各种PPI在最大抑酸强度上没有差别但抑酸效应的维持时间有差异
从药理学角度
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讲解：XX