文档介绍：第 八 章
抗 生 素
第八章抗生素医药卫生B-抗生素抗生素
抗生素
是由青霉素的发现
而发展起来的一类重要的抗菌药物。
第八章抗生素医药卫生B-抗生素抗生素
抗生素------ 药理作用
1. 对病原性微生物有强力杀灭、抑制作用。
2. 对肿瘤细胞有强力杀灭、抑制作用
某些微生物,如：
青霉菌
病原菌：链球菌、
葡萄球菌等。
代谢产物
（培养液）
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青霉素的发现
1928年 Fleming（英国细菌学家）
发现青霉素菌培养液对G（+）性菌
有杀灭作用； 1942年 制得 青霉素干燥品（10万单位 / 20美元）；
1943年 建立发酵厂开始批量生产青霉素； 1945年 获诺贝尔奖。
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利用发现青霉素的成功经验：
从微生物的代谢物中寻找新药
相继发现了一大批极有临床价值的抗生素
其中最典型的是链霉素的发现。
抗生素的发展
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抗生素类药物的发现、发展： 青霉素的发现 发展 抗生素类
1944年 Waksman从1/10万土壤样品中筛选出链霉素—— 人类有史以来第一个真正有效的抗结核药，
1957年获诺贝尔奖。
随后 ***霉素、土霉素、金霉素、四环素等抗生素又相继被发现。
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按结构特征分类：五大类（五节）：
一、β-内酰***类
二、四环素类
三、氨基糖甙类
四、大环内酯类
五、***霉素类
抗生素——分类
第八章抗生素医药卫生B-抗生素抗生素
第一节 β-内酰***抗生素
β-内酰***：
1、四元环 、内酰***——环张力较大，酰***可分解，
故不稳定，易开环 （羰基C—N）。
2、活性必需基团——开环即失效。
（ 稳定性性、构效关系的研究重点。）
α β
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青霉烷
（青霉素类）
碳青霉烯类
头孢烷酸类
(头孢菌素类)
N
N
N
S
N
O
S
N
NH
C
单环β-内酰***类
结构类型 及其 母核 ：295页
O
O
O
O
O
S
S
A
B
青霉烯类
氧青霉烷类
O
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β-内酰***类 X R 双环结构
R
S 青霉烷
O 氧青霉烷
S 青霉烯
CH2 碳青霉烯
H 头孢烯
OCH3 头霉烯
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