文档介绍：药物化学课件第二章中枢神经系统药物
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镇静催眠药：
使人的紧张、烦躁、失眠等精神过度兴奋受到抑制，使人变为平静、安宁，进入睡眠状态。
抗精神失常药：
在不影响意识的条件下能控制躁动、焦虑、忧郁及消除幻觉，使人产生安定作用，加大剂量不会引起麻醉。
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第一节 镇静催眠药
苯二氮 类
巴比妥类
其它类
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一、苯二氮 类药物Benzodiazepines
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结构改造
N上的O和脒的结构都不是活性必要部分
5位芳环上引入Cl,F；7位引入NO2可使作用增强
代谢研究：去甲基和氧化
1,2位骈入三氮唑、咪唑
4,5位骈入四氢噁唑环
以噻吩环代替苯环
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构效关系
A环部分
B环部分
C环部分
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作用机理
与中枢的γ－氨基丁酸（GABA）的功能有关。
药物占据受体时，可促进GABA与受体结合而使Cl-通道开放的频率增加，而出现镇静、催眠等作用。
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地西泮的合成
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3-苯-5氯恩呢的合成
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