文档介绍：妇科内分泌疾病常用药物人体内各种生理活动是在神经内分泌系统和激素的协同作用下控制和调节, 以适应体内外环境的变化,这种控制系统是通过神经介质传递信息和类固醇激素的反馈作用来实现控制和调节,以维持体内活动的平衡状态。妇科常用激素有促性腺激素释放激素,促性腺激素,性激素以及各种抗激素等。第一节促性腺激素释放激素及类似物 GnRH , 1971 年人工合成。因其促黄体生成素的能力强于促卵泡生成素的释放,当时又称为黄体生成素释放激素( LHRH ) 。因为其半衰期只有 3 分钟,对其进行了化学结构的改变,将半衰期延长到 75分钟至 7小时。目前国外合成的 GnRH 类似物( GnRH-A )有 2000 多种,常用于临床的有 5 种: 1. 布舍瑞林( Buserelin )比天然 GnRH 增强 15 倍,半衰期为 75 分钟; ( Histrelin ): 作用增强 100 倍,半衰期 1小时; 3. 亮丙瑞林( Leuprorelin ) : 增强 15倍, 3 小时半衰期; ( Nafarelin ):增强 300 倍, 4 小时半衰期; ( Goserelin ): 7小时半衰期,不宜吸收和鼻滴,可供皮下埋植。一. 药理作用 1. GnRH : 以脉冲泵注入可以模拟生理释放功能,以调节 HPO 轴功能,使垂体前叶分泌 FSH 与 LH 呈脉冲式,有助于卵泡发育。 2. GnRH-A :半衰期长,作用强,大剂量注入后可以耗尽垂体促性腺细胞上的 GnRH 受体,也可以直接作用于卵巢阻扰雌、孕激素的合成,起着药物去卵巢的作用。二. 用法与剂量 GnRH 生理脉冲释放:宜用天然的 GnRH ,即 10肽 GnRH ,剂量宜较小, 5-20 μ g/ 每次脉冲,每 60-120 分钟一次。可经静脉或者皮下注射,静脉注射效果较好。一般从撤药性流血第 5天开始连续给药, B超配合。 2. 治疗雌激素依赖性疾病:大剂量给药, 200-500 μ g/d ,皮下或者肌肉注射, 每天一次, 3个月为 1疗程,连续治疗 2个疗程。可用鼻滴法 200-400 μ g/次, 每日 3次。三. 不良反应微泵注射给药要注意针头凝固、堵塞和局部感染,药物的不良反应。用 GnRH-A 大剂量治疗 3-6 个月时有烘热,***干燥,***减退等雌激素低下症状,停药后可以恢复。持续给药 6个月以上者应该注意骨钙的丢失。四. 临床效果早在 1982 年就有报道用 GnRH-A 治疗子宫内膜异位症,其抑制雌二醇的作用等同于去卵巢的水平。对于子宫内膜异位症引发的痛经治疗有效率为 74% ,停药 1个月以后可恢复排卵。 GnRH-A 治疗子宫肌腺病时可以使子宫缩小,痛经消失。当患者接近更年期时,使用 GnRH-A 可能提前绝经;同时也可作为性早熟的治疗药物。第二节促性腺激素促性腺激素属于糖蛋白激素,包括 FSH 和 LH 以及 HCG ,这 3种激素分为α和β2个亚基,其中α亚基均相同,β亚基有特异性;促性腺激素在月经周期的不同时期作用不同,受 GnRH 的调控,也受到卵巢激素的正负反馈调节,形成了月经周期中的生理变化。(一)促卵泡激素 FSH 的主要生理作用局限于卵巢, FSH 受体仅存在卵泡的颗粒细胞上,作用是促进卵泡的生长与发育。(二