文档介绍：10
16、***注射液使用说明书
***注射液使用说明书
【药品名称】
通用名：***注射液
汉语拼音：Dixipan Zhusheye 英文名：Diazepam Injection
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曾用名：安定注射液商品名：
本品的主要成分为***，其化学名为：1-***5
苯基・7 .***・1,3 ・二氢・28・1,4 .苯并二氮杂卓2***
化学结构式为：
h3c
o
分子式：C16H13C1N2O
分子量：
【性状】本品为几乎无色至黄绿色的澄明液体。
【药理毒理】本品为长效苯二氮卓类药。苯二氮卓类为中枢神经系统抑制药，可引起中枢神经系统不同部位的抑制，随着用量的加大，临床表现可自轻度的镇静到催眠甚至昏迷。本类药的作用部位与机制尚未完全阐明，认为可以加强或易化丫 •氨基丁酸(GABA)的抑制性神经递质的作用，GABA在苯二氮卓受体相互作用下, 主要在中枢神经各个部位，起突触前和突触后的抑制作
用。本类药为苯二氮卓受体的激动剂，苯二氮卓受体为功能性超分子(supramolecular)功能单位，又称为苯
二氮卓. ***离子复合物的组成部分。受体复合物位于神经细胞膜，调节细胞的放电，主要起***通道的阈阀(gating)功能。GABA受体激活导致***通道开发，使***离子通过神经细胞膜流动，引起突触后神经元
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的超极化，抑制神经元的放电，这个抑制转译为降低神经元兴奋性，减少下一步去极化兴奋性递质。苯二氮卓类增加***通道开发的频率,可能通过增强GABA与其受体的结合或易化GABA受体与***离子通道的联系来实现。苯二氮卓类还作用在GABA依赖性受体。(1)抗焦虑、镇静催眠作用。通过刺激上行性网状激活系统内的
GABA受体，提高GABA在中枢神经系统的抑制，增
强脑干网状结构受刺激后的皮层和边缘性觉醒反应的抑制和阻断。分子药理学研究提示，减少或拮抗GABA的合成，本类药的镇静催眠作用降低，如增加其浓度则能加强苯二氮卓类药的催眠作用。（2）遗忘作用。*** 在治疗剂量时可以干扰记忆通路的建立，从而影响近事记忆。（3）抗惊厥作用。可能由于增强突触前抑制，抖制皮质•丘脑和边缘系统的致痫灶引起癫癞活动的扩散, 但不能消除病灶的异常活动。（4）骨骼肌松弛作用。主要抑制脊髓多突触传出通路和单突触传出通路。*** 由于具有抑制性神经递质或阻断兴奋性突触传递而抑制多突触和单突触反射。苯二氮卓类也可能直接抑制运动神经和肌肉功能。
【药代动力学】肌注吸收慢而不规则，亦不完全, 急需发挥疗效时应静脉注射。肌注20分钟内、静注1〜3
分钟起效。开始静注后迅速经血流进入中枢神经，作用快，但转移进入其他组织也快，作用消失也快。肌注〜L5小时、静注
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，4〜10天血药浓度达稳态，T1/2为20~70小时，血浆蛋白结合率高达99%。本品主要在肝脏代谢，代谢产物有去甲地西泮、去甲羟***等，亦有不同程度的药理活性，去甲 ***的Ti/2可达30〜100小时。本品有肠肝循环，长期用药有蓄积作用。代谢产物可滞留在血液中数天甚至数周，停药后消除较慢。***主要以代谢物的游离或结合形式经肾排泄。
【适应症】；静脉注射
为治疗癫癞持续状态的首选药，对破伤风轻度阵发性惊
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厥也有效；。
【用法用量】
***常用量：基础麻醉或静脉全麻,
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10〜30mg。镇静、催眠或急性酒精戒断，开始10mg,以后按需每隔3〜4小时加5-10mgo 24小时总量以40〜50 mg为限。癫痫持续状态和严重频发性癫痫，开始静注 10 mg,每隔10~15分钟可按需增加甚至达最大限用量。
破伤风可能需要较大剂量。静注宜缓慢，每分钟2〜5mg.
小儿常用量：抗癫痼、癫痼持续状态和严重频发性
癫痼，出生30天~5岁，静注为宜，每2〜5分钟0・2〜0・5 mg,最大限用量为5mgo 5岁以上每2~5分钟Img,最大限用量10 mg。如需要，2〜4小时后可重复治疗。
重症破伤风解痉时，出生30天到5岁1〜2 mg,必要时 3〜4小时后可重复注射，5岁以上注射5〜10 mgo
小儿静注宜缓慢，3分钟内按体重不超过0・25mg/kg,间隔15〜30分钟可重复。新生儿慎用。
【不良反应】，嗜睡，头昏、
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乏力等，大剂量可有共济失调、震颤。, 白细胞减少。，多语，睡眠障碍, 甚至幻觉。停药后，