天然药物化学强心苷.ppt

文档介绍：天然药物化学强心苷
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一、定义
强心苷是存在于植物中具有强心作用的甾体苷类化合物，由强心苷元和糖缩合而产生的一类苷。
强心苷是治疗室率过快心房颤动的首选药和慢性心功能不全的主要药物。
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目前临床应用的有二、三十种，常用仅6、7种。用于治疗充血性心力衰竭及节律障碍等心脏疾病，如西地兰、***、毛地黄毒苷等。
但强心苷类能兴奋延髓催吐化学感受区而引起恶心、呕吐等胃肠道反应；且有毒，若超过安全剂量时，可使心脏中毒而停止跳动。
其中某些强心苷对动物肿瘤有效，主要是细胞毒作用。
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主要有夹竹桃科、玄参科、萝摩科、卫矛科、百合科、大戟科等。尤其在玄参科和夹竹桃科植物中最多。
较重要的植物有黄花夹竹桃、紫花洋地黄、毛花洋地黄等.
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常见的含强心苷的天然药物
铃兰、紫花洋地黄
R为鼠李糖
铃兰毒苷
洋地黄毒苷
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黄花夹竹桃
黄夹苷甲
黄夹苷乙
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第一节、结构和分类
一、强心苷元部分

强心苷是由强心苷元与糖二部分构成。
强心苷元是由甾体母核与C17取代的不饱和内酯环组成
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定义：分子中具有环戊烷骈多氢菲母核的一类化合物。
“甾”字很形象化地表示了这类化合物的骨架，即在含有四个稠合环“田”字
上面连有三个支链“〈〈〈”，即 C10、C13位各有一个***， C17位有侧链。
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（1）苷元母核
苷元母核环戊烷骈多氢菲，A,B,C,D四个环的稠合构象对强心苷的理化及生理活性有一定影响。天然界存在的强心苷元B/C环是反式，C/D环是顺式，A/B环大多数为顺式(少数为反式.)
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（2）取代基
苷元母核上的C3,C14位上都有- OH：
C3位-OH与糖结合成苷。
C10，C13，C 17位有侧链，C10，C13多为-CH3。
C 17位侧链为不饱和内酯环，且为β构型。
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