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文档介绍

文档介绍:第二节
芳***类药物(yàowù)的分析
第一页,共73页。
***类药物(yàowù)的基本结构有两类:
芳香(fāngxiāng)第一***未被取代,而在芳环对位有取代的对氨基苯甲酸酯类。如:
苯佐卡因
盐酸(yán suān)普鲁卡因
盐酸丁卡因
局部***
芳香第一***被酰化,并在芳环对位
有取代的芳酰***类药物。
第二页,共73页。
解热(jiě rè)镇痛药—对乙酰氨基酚
局部(júbù)***—盐酸布比卡因
抗麻风(máfēng)药—醋氨苯砜
一、典型药物的结构与性质
(一)、对氨基苯甲酸酯类
芳香第一***未被取代,而在芳环对位有取代的对氨基苯甲酸酯类。如:
1、结构
第三页,共73页。
基本结构与典型(diǎnxíng)药物
含有对氨基苯
甲酸(jiǎ suān)酯的结构母体
苯佐卡因
第四页,共73页。
盐酸(yán suān)丁卡因
盐酸普鲁卡因(pǔ lǔ kǎ yīn)***,抗心率失常药。
第五页,共73页。
2、性质(xìngzhì)
(1)、芳香(fāngxiāng)第一***特性
具有芳伯氨基或潜在的芳伯氨基,可发生(fāshēng)重氮化—偶合反应鉴别或亚***钠滴定法测定含;可与芳醛发生(fāshēng)缩合,生成希夫碱;对日光或空气中的氧较敏感,易氧化变色。
第六页,共73页。
2、易水解(shuǐjiě)性:
盐酸丁卡因分子结构中无芳香(fāngxiāng)第一***则无此特性。
因分子结构中有酯键,易发生水解反应。尤其(yóuqí)是药物受光、热或碱性条件影响,更易促进其水解。
如:盐酸丁卡因水解产物—对丁氨基苯甲酸(BABA)。
第七页,共73页。
3、弱碱性(jiǎn xìnɡ):
因分子结构中有芳香第一***,同时,除苯佐卡因外,其脂烃***侧链为叔***氮原子,故游离(yóulí)体具有弱碱性。
碱性(jiǎn xìnɡ)较弱,在水溶液中不能用酸滴定液直接滴定,可在非水溶液中滴定。
叔***氮原子还能与生物碱沉淀剂发生沉淀反应。
第八页,共73页。
(二)、芳酰***类药物
是芳香第一***被酰化,并在芳环对位
有取代的芳酰***类药物。 其共性是具有(jùyǒu)芳
酰***基,基本结构为:
1、结构(jiégòu)
第九页,共73页。
非那西丁(对乙酰氨基(ānjī)苯***)
对乙酰氨基酚(扑热息痛)
第十页,共73页。