文档介绍：利福喷丁-概述
 
 
利福喷丁 - 药物名称
利福喷丁
类别西医药物
利福喷丁 - 药理作用
抗菌谱性质与利福平相同，对结核杆菌、麻风杆菌、金黄色葡萄球菌、某些病毒、衣原体等微生物有抗菌作用，其抗结核杆菌的作用比利福平强2～10倍。对沙眼衣原体、厌氧菌的作用与利福平相似，对葡萄球菌和链球菌的作用不如利福平。利福喷丁为半合成广谱杀菌剂，体外对结核杆菌有很强的抗菌活性，最低抑菌浓度(MIC)～，比利福平强2～10倍;在小鼠体内的抗结核感染作用也优于利福平。麻风杆菌和其他分枝杆菌如堪萨斯分枝杆菌、蟾分枝杆菌也对本品敏感，但鸟分枝杆菌耐药。另外本品对多数革兰阳性球菌有高度抗菌活性，其MIC<;对革兰阴性菌的作用差。对衣原体属的作用与红霉素、多西环素相仿，较利福平差;对耐甲氧西林葡萄球菌作用较差。体外试验结果，衣原体、金黄色葡萄球菌和淋病奈瑟菌都会对本品产生耐药性。与多西环素联合，对淋病奈瑟菌有协同作用;与异烟肼联合，对结核杆菌的作用远远超过利福平与异烟肼联合。其作用机制与利福平相同，为与依赖DNA的RNA多聚酶的亚单位牢固结合，抑制细菌RNA的合成，防止该酶与DNA连接，从而阻断RNA转录过程，使DNA和蛋白的合成停止。动物实验证明本品有一定的肝功能毒性，对胎儿有致畸作用。本品为胶囊剂。
利福喷丁 - 动力学
空腹一次服本品(细晶)400mg，;在4～～;。尿药浓度，在12～～。对人体组织的穿透力强，广泛分布于全身组织及体液，以肝脏中浓度最高，肾、肺等组织中含量也较高，本品主要以原形及代谢物形式自粪便排泄。t1/2平均为18小时。本品在胃肠道的吸收缓慢且不完全，健康***单次口服4mg/kg，血药峰浓度(Cmax)，血消除半衰期(t1/2β);单次口服8mg/kg，则血药峰浓度(Cmax)，血消除半衰期(t1/2β)。本品蛋白结合率>98%，口服本品5～15小时后血浓度可达高峰。本品在体内分布广，尤其肝组织中分布最多，其次为肾，其他组织中亦有较高浓度，但不易透过血-脑脊液屏障。主要在肝内酯酶作用下去乙酰化，成为25-去乙酰利福平;后者在肝脏内去乙酰化比利福平慢，其蛋白结合率显著降低，它水解后形成无活性的3-甲酰利福霉素。本品存在肝、肠循环，故由胆汁排入肠道的原药部分可被再吸收。本品及其代谢产物主要经胆汁入肠道随粪排出，仅部分由尿中排出。
利福喷丁 - 适应症
在抗结核联合治疗方案中主要作间歇给药治疗用，应与其他抗结核药合用。也可用于化脓性皮肤病及沙眼等疾病的治疗。
1、本品与其他抗结核药联合用于各种结核病的初治与复治，但不宜用于结核性脑膜炎的治疗。
2、适合医务人员直接观察下的短程化疗。
3、亦可用于非结核性分枝杆菌感染的治疗。
4、与其他抗麻风药联合用于麻风治疗可能有效;
利福喷丁 - 用法用量
口服，抗结核。***(体重<55Kg者应酌减)，一日1次，空腹时(餐前1小时)用水送服;一周服药1～