文档介绍：头孢克肟头孢克肟,英文名 Cefixime ,中文别名氨噻肟烯头孢菌素、世伏素细粒,英文别名 Cefnixime 、Oroken , 目录简介性状药理药理作用适应症禁用慎用不良反应注意事项简介性状药理药理作用适应症禁用慎用不良反应注意事项?孕妇及哺乳期妇女用药?儿童用药?老年患者用药?药物相互作用?动力学?分散片制剂?胶囊制品?口含片的制备?呼吸道感染疗效?医学研究展开编辑本段简介 Cefixime (Cefspan) 头孢克肟别名:氨噻肟烯头孢菌素, 世福素、达力芬编辑本段性状白色至淡黄色结晶性粉末,无味,具轻微特异臭,易溶于甲醇、二甲亚砜, 略溶于***, 难溶于乙醇, 几不溶于水、醋酸乙酯、***、己烷中。编辑本段药理: 细胞间质本品为第三代口服头孢菌素,抗菌谱广,对化脓性链球菌、肺炎球菌、无乳链球菌、淋球菌、流感杆菌、摩拉卡他菌及大肠杆菌、肺炎杆菌等多数肠杆菌科细菌具有良好抗菌活性。本品对 D 组链球菌、肠球菌属、李斯忒菌、多数葡萄球菌、肠杆菌属、绿脓杆菌及其他假单胞菌属无作用。头孢克肟对β内酰***酶高度稳定,与青霉素结合蛋白 3、 1a和 1b 有高度亲和力,使细菌细胞壁合成受阻,细菌迅速溶解、死亡。本品口服吸收, 生物利用度 40 %~ 50%。口服混悬剂的生物利用度比口服片剂者约增高 10 %~ 25%。单次口服 100mg 及 400mg 片剂后平均血药峰浓度分别可达 2mg/L 及。口服后 24h 内约 50 %以原形由尿排出。血浆蛋白结合率约 65%。血清消除半减期 3~ 4h。本品很少经血透或腹膜透析清除。肾功能减退者其半减期延长, 但肌酐清除率< 3 平方米· 秒时才需调整剂量。编辑本段药理作用前列腺本品为广谱第三代头孢抗菌素。大多数革兰氏阴性(G-) 需氧菌对 CFX 敏感, 而产酶和不产酶的金葡菌、表皮萄葡球菌则不敏感。另外, CFX 对肠道球菌及拟杆菌属作用很弱,对假单孢菌属如绿脓杆菌基本无效。 Krepil 等人将 CFX 与头孢氨苄(CPL) 头孢克罗(CC) 以及奥格门汀(Au) 等口服抗生素的抗菌作用进行了比较, CFX 对大肠杆菌、和Au 强8~ 10 倍。 CFX 对各种细菌产生的β- 内酰***酶高度耐受,因而对粘膜炎布兰汉氏球菌及流感嗜血杆菌相当敏感。口服片剂只能吸收 40 %~ 50 %并且缓慢; 口服悬浮液吸收较迅速完全。口服 50mg 、 100m g和 200mg ,4 小时后血浓度分别为、 3和 μ g/mL 。口服 CFX片剂 100mg , 200mg , 400m g后, 峰浓度分别为 μ g/ml , ~ μ g/ml , ~ μ g/ml 。达峰时间平均为 3~ 4h。饱腹时, 血药和尿药峰浓度基本无变化, 食物可使达峰时间略延迟。 CFX 的 t1/2 为3~ 4h, 比其它口服头孢菌素显著延长。本品生物利用度为 45 %。 CFX 广泛分布于全身组织,6 名健康志愿者口服 400mg 后6~ 7h, 平均组织峰浓度为 μ g/ml ,胆汁中为 190 μ g/ml ,前列腺为 μ g/ml 。在痰液、扁桃体、中耳分泌物、胆汁中分布良好。 CFX 32~ 50 %以原形药物从尿中排泄,而头孢克罗、头孢氨苄和头孢拉定的原形尿排泄为 80 %~ 1 皮疹 00 %。当病人肌酐清除率低于 20ml / min 时, CFX 的肾清除率可降低 50% 以上, t1/ 2 可增至 11h 。 CFX 在粪便中的浓度很高, 说明口服吸收弱。 Faulkner RD 等对年青人(18 ~ 35) 岁和老年差别不显著,不必调整剂量。目前尚未发现 CFX 明显的药物相互作用。编辑本段适应症: 青霉素适用于支气管炎、肺炎、肾盂肾炎、膀胱炎、尿道炎、胆囊炎、胆管炎、猩红热、中耳炎、鼻窦炎。用法用量: 1、***和体重 30kg 以上的儿童: 口服, 每日 2次, 每次服 50~ 100mg , 重症可增至 200mg /次。2、小儿: 口服, 每日 2次, 每次服 ~ 3mg / kg。此外,可以根据症状适当增减,对于重症患者,每次可口服 6mg/kg 。[ 制剂与规格] 胶囊剂: 50mg /粒, 100mg /粒。编辑本段禁用慎用肾盂: 肾功能不良者应减量应用。孕妇、新生儿、早产儿慎用。编辑本段不良反应: 泌尿系统罕见休克症状,如遇不适感,口内异常感,哮喘,眩晕,便意,耳鸣,冒汗等症状, 应停药。本人有休克史者禁用。家族对β- 内酰***类有过敏史者, 应慎用。约有 %人出现皮疹红斑、瘙痒等过敏症。偶见粒细胞减少和嗜酸粒细胞增多( %)