肾上腺素受体激动药.ppt

文档介绍：肾上腺素受体激动药
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内容提要
第一节 构效关系及分类
第二节 α肾上腺素受体激动药
第三节 α、β肾上腺素受体激动药
第四节 β肾上腺素受体激动药
第二页，共35页
基本要求
掌握 ：肾上腺素受体激动药的分类、各类药物的药理作用，临床应用和不良应。

熟悉：肾上腺素受体激动药的作用机制、体内过程。
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基本要求
概念：是一类化学结构及药理作用和肾上腺素、去甲肾上腺素相似的药物，与肾上腺素受体结合并激动受体，产生肾上腺素样作用，又称拟肾上腺素药（adrenomimetic drugs）。它们都是***类，作用亦与兴奋交感神经的效应相似，故又称拟交感***类 （sympathomimetic amines）。
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第一节 构效关系及分类
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第一节 构效关系及分类
1) 苯环上化学基团的不同
2) 烷***侧链α碳原子上氢被取代
3) 氨基上氢原子被取代
4) 光学异构体
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第一节 构效关系及分类
药物分类
（1）α受体激动药：
去甲肾上腺素，间羟***，
去氧肾上腺素。
（2）α、β受体激动药:
肾上腺素，多巴*** ，***。
（3）β受体激动药:
异丙肾上腺素，多巴酚丁***
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第一节 构效关系及分类
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第二节 α肾上腺素受体激动药
去甲肾上腺素（noradrenaline , NA）
【体内过程】
吸收
口服不产生吸收作用，因迅速被肠液破坏。
不肌注和皮下注射，因强烈血管收缩，可引起局部组织缺血坏死。
临床上一般采用静脉给药。
消除
主要被COMT，MAO破坏。肝脏是外源性NA代谢的主要器官。也可被再摄取。由于NA进入机体后迅速被代谢和摄取 ，故作用时间短。
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第二节 α肾上腺素受体激动药
【药理作用】
对α受体有强大激动作用；对β1受体激动作用弱；对β2 受体几无作用。
1. 血管：主要是小动脉和小静脉收缩。
皮肤黏膜血管收缩最明显，肾血管次之。此外脑、肝、肠系膜、骨骼肌血管均呈收缩状态。冠状血管扩张。
2. 心脏：激动心脏 β1受体，使心脏兴奋。
但在整体情况下，由于血压升高，反射性兴奋迷走神经，使心率减慢。
心博出量变化不大，这是由于外周阻力增加，增加心脏的射血阻力所致。
3. 血压：有较强升压作用，避免用大剂量。
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