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环磷酰***与异环磷酰***的异同
环磷酰***(CTX)
异环磷酰***(IFO)
相同点
一者为同分异构体，属于烷化剂类抗肿瘤药物。均为前体药物，活 化过程相似，主要经过肾脏排泄，药理作用亦基本TL均具有骨 髓抑制、消化道反应、肝肾毒性、脱发等不良反应
半衰期
4-
6h
体内
过程
IFO在肝脏水解过程较CTX慢，部分IFO在活化前经过脱***乙基作
用形成***乙醛、去***乙基异环磷酰***。IFO不能形成去甲氮芥。
剂量
_ _ . 2
抗瘤谱
抗瘤谱广。对恶性淋巴瘤、白血 病、多发性骨髓瘤均启效，对乳 腺癌、睾丸肿瘤、卵巢癌等后效
主要用于骨及软组织肉瘤等。对 环磷酰***已产生抗药者，改用异 环磷酰***治疗仍有效
不良
反应
.其代谢物(丙烯醛)对尿路有 刺激，应鼓励患者多饮茶水。
. CTX<杀伤精子，但具可逆性。
.超高^量(>120mg/kg)可^
起心肌损伤及肾毒性
.异环磷酰***对膀胱的毒性较
强，若不用尿路保护剂，18唳 40%M者可出现血尿。需在应用
IFO的0、4、8h静脉给予IFO 20% 剂量的美司钠并适当水化。
.神经毒性，特别对应用剂量过 大、肾功能不全或既往用过顺钳 者。
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相互
作用
大剂量巴比妥类、皮质激素类药 物可影响环磷酰***代谢，同时应 用可增加环磷酰***的急性毒性。
同时使用降糖药，可增强降血糖 作用。
应用
剂量
500-750mg/m2,每周一次，连用
2周，停1周；也可每三周1次。
- 2,每日1次，连用5
天，3周为一周期。
多柔比星与表柔比星的异同
多柔比星(ADM)
表柔比星(EPI)
相同点
一者为同分异构体，属于抗生素类抗肿瘤药物。作用机制、抗瘤谱 相似，疗效相等。不能透过血脑屏障。主要在肝脏代谢，肝功能减 退者应调整剂量；肾功能正常与否对药代动力学影响不大。 三室模 型清除。骨髓抑制、脱发、消化道反应较常见；均具心脏毒性，与 累积剂量相关。
不
同
点
清除
ti/2 民 8-25min , ti/2 B -10h ,
11/2 丫 24-48h ;
血浆清除率880ml/min
11/2 民 , t"2 B - ,
11/2 丫 20-40h ;
血浆清除率1440ml/min
心脏
毒性
严重
较轻
累积
剂量
,2
<450mg/m
,2
< 900mg/m
剂量
40-50mg/m2,每三周1次
50-90 mg/m2,每三周1次
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***尿喀陡、替加***、卡培他滨的异同
***尿喀咤（5-FU）
替加***(FT-207)
卡培他滨
相同点
均为***尿喀咤类药物，属于抗代谢类抗肿瘤药物，主要作用于S期。
在体内转化为***尿喀咤发挥作用，具抗瘤谱相似。
作用
机制
经酶转化为5-***脱 氧尿嘴咤核甘酸， 抑制胸腺嘴咤核甘 酸合成酶而抑制 DNA勺合成。
在体内转变为***尿 喀咤而起作用。毒 性为***尿喀咤的 1/4〜1/7 ,化疗指 数为其2倍。
在肝脏被竣基酯酶转化为
5' -DFCR再经肝脏和肿 瘤组织的胞甘脱氨酶转化 为5' -DFUR再在肿瘤组 织内经胸甘磷酸化酶 催化 为5-FU起作用。
不
同
点
药动
学
特点
口服吸收不完全。
11/2 10〜20min,主
要在肝脏代谢，最
后分解为％ -***-（3
-丙氨酸、氨、尿素、
CO,大部由呼吸道
口服吸收良好。t 1/2
5h。给药24h内由
尿中以原形排出
23%由呼吸道以
CO形式排出55%
具有较高的脂溶 性，可通过血脑屏
口服后经肠粘膜迅速吸
收。t"2 〜。代谢
物大部分由尿中排出。口
服后肿瘤组织内的5-FU浓
度局于血液100倍以上。
排出。
障。
不良
反应
静脉炎发生率局；
骨髓抑制、消化道
反应。
较轻
手足综合征
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应用
剂量
・ 2
400-600 mg/m
400-600 mg/m2,连
用5日，21日重复
850-1000 mg/m2,每日 2
次，连用14天停7天。
临床常用含替加***药物
替加***
(FT-207)
替加***/尿喀咤
(UFD)
替吉奥
(S-1)
相同点
为含替加***不同制剂。在体内逐渐转变为***尿喀咤，干扰并阻断 DNA
RNAR蛋白质合成。
不
同
点
药
理
作
用
在体内转变为***尿 喀