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呼吸系统用药
镇咳药
目前常用的镇咳药,根据其作用机制分为两类:一、抑制延髓咳嗽中枢的中枢性镇咳药,又可分为成瘾性和非成瘾性两种;二、抑制咳嗽反射弧中的感受器、传入神经、传出神经或效应器中任何一环节的外周性镇咳药。
中枢性镇咳药
成瘾性镇咳药(本院药品有磷酸***片和复方***口服液)
***
【药理作用】
是阿片生物碱的一种,又称***吗啡。能直接抑制延脑的咳嗽中枢,镇咳作用迅速而强大,疗效可靠,镇咳强度约为吗啡的1/4。镇痛作用约为吗啡的1/12~1/7,但强于一般解热镇痛药。其镇痛、呼吸抑制、便秘、耐受性及成瘾性等作用均较吗啡弱。
【体内过程】
口服吸收快而完全,其生物利用度为40%~70%。一次口服后,约1小时血药浓度达高峰,t1/2约为3~4小时。易于透过血脑屏障及胎盘,主要在肝脏与葡萄糖醛酸结合,约15%经脱***变为吗啡。其代谢产物主要经尿排泄。
【临床应用】
1、各种原因引起的剧烈干咳和刺激性咳嗽,尤适用于伴有胸痛的剧烈干咳。由于本品能抑制呼吸道腺体分泌和纤毛运动,故对有少量痰液的剧烈咳嗽,应与祛痰药并用。
2、可用于中等度疼痛的镇痛。
3、局部麻醉或全身麻醉时的辅助用药,具有镇静作用。
【不良反应】
主要不良反应是成瘾性。治疗量时不良反应少见,偶有恶心、呕吐、便秘及眩晕;大剂量可抑制呼吸中枢,并可发生烦躁不安等兴奋症状。过量可以引起小儿惊厥,可用纳洛***对抗。
【注意事项】
下列情况应慎用:
支气管哮喘;
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急腹症,在诊断未明确时,可能因掩盖真象造成误诊;
胆结石,可引起胆管痉挛;
原因不明的腹泻,可使肠道蠕动减弱、减轻腹泻症状而误诊;
颅脑外伤或颅内病变,本品可引起瞳孔变小,模糊临床体征;
前列腺肥大病因本品易引起尿潴留而加重病情。
重复给药可产生耐药性,久用有成瘾性。
服药期间不宜饮酒
【药物相互作用】
本品与抗胆碱药合用时,可加重便秘或尿潴留的不良反应。
与***或其他吗啡类中枢抑制药合用时,可加重中枢性呼吸抑制作用。
与肌肉松弛药合用时,呼吸抑制更为显著。
本品抑制齐多夫定代谢,避免二者合用。
与甲喹***合用,可增强本品的镇咳和镇痛作用。
本品可增强解热镇痛药的镇痛作用。
与巴比妥类药物合用,可加重中枢抑制作用。
与西咪替丁合用,可诱发精神错乱,定向力障碍及呼吸急促。
复方***口服液(新泰洛其):本品为复方制剂,其组分为:每1ml含磷酸***,盐酸***,愈创木酚磺酸钾14mg,。因此除止咳作用还具有收缩鼻粘膜血管和抗过敏作用。所以也适用于感冒综合症状及上呼吸道感染引起的咳嗽、咳痰、支气管哮喘、鼻塞、流涕、喷嚏、肌肉酸痛、头痛乏力。
(二)非成瘾性镇咳药
由于成瘾性镇咳药存在成瘾、呼吸抑制等问题,近年来已研制较多的非成瘾性中枢镇咳药,用于替代***等药物。但是仍需避免用于痰多、痰液粘稠的咳嗽患者。
右美沙芬:本品为吗啡类左吗喃***醚的右旋异构体。镇咳作用与***相等或稍强,无镇痛作用,治疗量对呼吸中枢无抑制作用,亦无成瘾性和耐受性,偶见头晕、嗜睡、恶心呕吐等不良反应。口服后15~30min起效,作用持续3~6h。主要用于干咳,除了单独应用,还常用于多种复方制剂治疗感冒咳嗽。
喷托维林:为人工合成镇咳药,兼有部分外周镇咳作用。镇咳作用只有***的1/3。对咳嗽中枢有直接抑制作用,兼有轻度阿托品样作用和局部麻醉作用,反复应用无成瘾性。吸收后轻度抑制支气管内感受器及传入神经末梢,可解除支气管平滑肌痉挛,降低气管阻力。适用于上呼吸道炎症引起的干咳、阵咳,痰多者应于祛痰药并用。不良反应轻,可见头晕、口干、便秘。青光眼患者慎用。
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其他非成瘾性中枢性镇咳药有:***哌斯汀兼有H1受体阻断作用,轻度缓解支气管平滑肌痉挛、支气管粘膜水肿充血。普罗吗酯兼有镇静和支气管平滑肌解痉作用,镇咳作用比***弱。福米诺苯兼有呼吸中枢兴奋作用,可用于慢性咳嗽和呼吸困难患者。齐培丙醇兼有局麻、平滑肌解痉及粘痰溶解作用。
外周性镇咳药
苯佐那酯:具有较强的局部麻醉作用,选择性抑制肺牵张感受器,阻断迷走神经反射,抑制咳嗽冲动的传到,产生镇咳作用。疗效较***差,主要用于呼吸系统疾患如支气管炎、胸膜炎引起的咳嗽。常见不良反应有轻度嗜睡、头痛、鼻塞及眩晕等。
苯丙哌林:主要阻断肺-胸膜的牵张感受器而抑制肺

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