文档介绍：抗生素?抗生素是由细菌、真菌或其他微生物在生活过程中所产生的物质,具有抑制或杀灭细菌、真菌、螺旋体、支原体、衣原体等致病微生物的作用。抗生素分类** ?根据抗生素的化学结构和临床用途,可将抗生素分为: ?β—内酰胺类、氨基糖苷类、大环内酯类、林可霉素类、四环素类、氯霉素类以及其他主要抗细菌的抗生素、抗真菌抗生素、抗肿瘤抗生素、具有免疫抑制作用的抗生素十大类。抗生素分类?(1) β-内酰胺类:这是品种最多,用得最多、最广的一类,此类包括两部分。?①青霉素:常用的品种有:青霉素钠、青霉素钾、氨苄西林钠、阿莫西林、哌拉西林、青霉素 V钾等。?②头孢菌素:常用品种有:头孢氨苄、头孢羟氨苄、头孢唑啉钠、头孢拉定、头孢曲松钠等。抗生素杀菌作用的主要机制?抗生素杀菌作用主要有 4种机制: ?抑制细菌细胞壁的合成?与细胞膜相互作用?干扰蛋白质的合成?以及抑制核酸的转录和复制抑制头孢菌素类抗菌药物的特点?抗菌谱广,杀菌力强,毒性低,对胃酸及与青霉素类之间无交叉耐药现象。?天然品为头孢菌素 C,引起毒性较大,临床应用不广泛。?后来人们对其主核( 7-ACA )的酰胺基侧链及 C3 链进行了修饰。由于有两个可修饰的位点,故可衍生出比青霉素更多生物学特性的抗生素。人们将它们进行了分类,即头孢菌素一至四代。?已经研制合成并用于临床的头孢类抗生素有头孢噻吩、头孢唑啉、头孢氨苄、头孢羟氨卞、头孢哌酮、头孢噻肟、头孢曲松等。由于其修饰位点的基团不同表现不同的抗菌效果。第一代第一代产品常用的有头孢氨苄(原称先锋 4 号)、头孢唑啉(原称先锋 5号)和头孢拉定(原称先锋 6号)。它们对革兰阳性菌具有良好的抗菌作用, 对革兰阴性菌的作用稍差。头孢氨苄的抗菌作用稍弱,一般口服。用以治疗敏感菌引起的呼吸道、尿路及皮肤软组织感染。第二代?第二代产品常用的有头孢呋辛(西力欣)、头孢西丁(美福仙)等。?第二代头孢的抗菌谱比一代头孢广些,对革兰阳性菌的作用与一代头孢大致相当,而对革兰阴性菌的抗菌范围比一代头孢广,抗菌作用也强。?比起一代头孢来, 对肝肾的毒性也小些。根据这些特点,二代头孢多用在病原菌不太明确,不能肯定是革兰阳性菌还是革兰阴性菌,或者属于混合感染情况。第三代?第三代产品常用的有头孢噻肟钠(凯福隆)、头孢哌酮钠(先锋必)、头孢他啶(复达欣)、头孢曲松(罗氏芬)等。口服的有头孢布烯(先力腾)、头孢克肟(世福素)等。?三代头孢主要是对革兰阴性菌有很强的杀菌用。有的品种对绿脓杆菌等抵抗力很强的细菌也有强大的杀菌力,但对革兰阳性菌的作用却不如一、二代头孢。第四代?第四代头孢菌素是近年来开始应用于国外临床的新一代头孢菌素, 与第三代头孢菌素相比,抗菌谱更广,抗菌活性更强,对细菌产生的β-内酰胺酶更稳定。?目前尚未开始在国内应用,但估计很快就会应用于国内临床。第四代头孢菌素有头孢派姆( cefepime,CFP )即 Maxisime 、头孢克列定( cefaclidine )、头孢匹罗( cefpirome ) 及 E1077 等。头孢西丁?头孢西丁为β-内酰胺类抗生素,由美国默沙东公司开发,并于 1974 年上市。?头孢西丁抗菌作用和抗菌谱同第二代头孢菌素, 但对厌氧菌特别是脆弱拟杆菌的作用更强,对β- 内酰胺酶稳定。?头孢西丁钠是头霉素类抗生素,系是由链霉菌产生的甲氧头孢菌素 C(Cephamycin C) ,经半合成制得的一类新型抗生素,其母核与头孢菌素相似, 且抗菌性能也类似,习惯上也被列入第二代头孢菌素类中。