文档介绍：艾司西酞普兰(来士普）
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作用机制
西酞普兰存在两种立体异构体（左旋异构体&右旋异构体）
临床研究发现5-HT转运体作用的机制主要与西酞普兰的左旋异构体有关，它对5-HT的再摄取抑制能力是右旋异构体的30倍以上
艾司西酞普兰是西酞普兰的单一左旋异构体，避免了西酞普兰所含右旋异构体对其左旋异构体与突触前膜变构位点结合的干扰
艾司西酞普兰是一种高选择性SSRI，对NE及DA的再摄取影响较小
SSRIs中，仅氟西汀和西酞普兰存在两种异构体，而舍曲林仅存在单一异构体
来士普中文说明书
江开达等，精神药理学，第二版，人民卫生出版社
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适应症
中国SFDA
抑郁障碍
惊恐障碍
美国FDA
成人及12-17岁青少年抑郁症（MDD）的急性期及维持期治疗
成人广泛性焦虑（GAD）的急性期治疗
来士普中文说明书
Lexopro priscribing information
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FDA拒绝来士普PD、SAD的适应症申请
?articleid=24A5B1505ED478B485256FD4007FEF83&src=corp_site
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用法用量
抑郁障碍
常用剂量：10mg/d，根据患者的个人反应，每日最大剂量可以增加至20mg，通常2-4周可获得抗抑郁疗效
惊恐障碍
起始剂量5mg/d，持续一周后增加到10mg/d，根据患者的个体反应，最大剂量每日20mg
来士普中文说明书
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特殊人群使用
老年患者（>65岁）
推荐常规剂量的半量开始治疗，最大剂量应该相应降低（注：左洛复：尚未发现老年和年轻受试者间的安全性模式存在差异；怡诺思：老年患者无需因为年龄调整剂量）
儿童和青少年（<18岁）
不适用儿童及18岁以下的青少年
孕妇
本品不应用于孕妇，如有临床需要，只有在慎重考虑其风险/利益后方可使用
艾司西酞普兰可在乳汁中分泌，哺乳妇女不应接受本品或在用药期间停止哺乳
来士普中文说明书
左洛复中文说明书，怡诺思中文说明书
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药物相互作用
来士普在体内的代谢主要由CYP 2C19介导，CYP3A4及CYP2D6也参与其代谢
当达治疗上限时，应谨慎合用CYP2C19酶抑制剂（如奥美拉唑、氟西汀、氟福沙明、兰索拉唑）和西米替丁
已发现经CYP 2C19代谢的慢代谢者，艾司西酞普兰的血浆浓度是快代谢者的2倍
对于已知CYP2C19慢代谢的患者，建议起始剂量5mg/日，持续治疗2周，根据患者个体反应，可将剂量增加至10mg/日
研究显示：亚洲人中CYP2C19的慢代谢发生率高达13%-23%，远高于高加索人群（2-5%）
来士普中文说明书
扬琴，司天梅，舒良，中国汉族健康男性细胞色系P450酶2C19遗传多态性对艾司西酞普兰在人体内代谢的影响，中国临床药理学杂志，23（1）,2007,32-36
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药代动力学比较
来士普中文说明书
左洛复中文说明书，怡诺思中文说明书
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. Montgomerya,et al. Neuropsychobiology 2004;50:57–64
该研究由丹麦灵北公司资助
艾司西酞普兰与文拉法辛XR在基础医疗中治疗抑郁症的随机对照研究
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