文档介绍：复方磺***甲恶唑分散片
【药品名称】 通用名：复方磺***甲恶唑分散片 商品名：玉安立清 英文名： CompoundSulfamethoxazoleDispersibleTablets 汉语拼音： FufangHuang ， anJia ， ezuoFensanPian
本品为复方制剂，每片含磺***甲恶唑 ，甲氧苄啶 。
【性状】本品为白色片剂，味微苦。
【药理毒理】 药理作用
本品为磺***甲恶哇（SMZ与甲氧节咤（TMP组成的复方制剂。其中 SMZ!过竞争对氨
基苯甲酸（PABA而抑制二氢叶酸的合成； TMP!过与二氢叶酸还原酶的结合并可逆性抑制
二氢叶酸还原酶，而阻断二氢叶酸生成四氢叶酸。 因此合用SMZ与TMP可阻断许多细菌必需
的核酸和蛋白质生物合成中的两个连续步骤。体外研究显示，与单独使用 SMM TMP比较，
SM否口 TM瞅合应用时耐药性的产生明显减慢。本品对肺炎链球菌、大肠埃希杆菌、克雷伯 菌属、肠杆菌属、流感嗜血杆菌、摩根菌属、奇异变形杆菌、普通变形杆菌、弗氏志贺菌、 宋氏志贺菌等敏感。
毒理研究
遗传毒性：未进行SM否口 TM瞅合应用的细菌致突变研究。 TMP勺Ames试验结果阴性。
人白细胞体外培养试验中， SM不口 TMP单独或联合给药对人白细胞染色体无明显损伤，其药
物浓度大于该复方临床给药所达血药浓度。该复方所治患者的白细胞中，未见染色体异常。
生殖毒性：大鼠联合给予 SMZ剂量高达350mg/kg和TMP剂量高达70mg/kg （此剂量高于人
），对生育力和一般生殖行为未见影响。 大鼠口服SMZ533mg/kg（高
）或TMP200mg/kg （高于人临床推荐剂量的 ），产生的
致畸胎作用主要为腭裂。大鼠单独给予 SMZ或TMP^出现腭裂的剂量分别为 512mg/kg （高
于人临床推荐剂量的16倍）或192mg/kg （为人临床推荐剂量的 30倍）。大鼠SMZ512mg/kg （高于人临床推荐剂量的 16倍）和TMP128mg/kg（高于人临床推荐剂量的 20倍）联合用药，
也未见致畸作用。但是在一项生殖毒性研究中，联合给予 SMZ355mg/kg （高于人临床推荐剂
）和TMP88mg/kg （高于人临床推荐剂量的 ），观察到1/9窝的胎仔出 现腭裂。 兔给予剂量为人临床剂量 6 倍时， 各种胎仔毒性 （包括死亡、 吸收胎和畸形） 增加。
由于本品干扰叶酸的代谢， 只有当其潜在利益大于对胎儿的潜在危险时， 才能用于怀孕期妇 女。
【药代动力学】
本品中的SMZ和TMP口服后自胃肠道吸收完全，均可吸收给药量的 90%以上，血药峰
浓度(Cmax)在服药后1〜4小时达到。给予 TMP160mg SMZ800mg-日服用2次，3日后达稳 态血药浓度，TMP^ , SMZ的血浆游离浓度及总浓度分别为 /L。
SMZM TM叫主要自肾小球滤过和肾小管分泌，尿药浓度明显高于血药浓度。单剂口服给药 后0〜72小时内自尿中排出
%,其中30私包括代谢物在内的游离磺***； TMP
以游离药物形式排出 %。S