文档介绍：【药物名称
中文通用名称：格列本脲
英文通用名称： Glibenclamide
其他名称：达安辽、达安宁、格列赫素、乙磺己脲、优降糖、 Cilemal 、 Daonil 、
Euglucon、 Gilemal 、 GlibenHexal 、 Glibenclamidum 、 Glybenclamide 、 Glybenzcyclamide 、 Glyburide 、 Micronase。
【临床应用】
适用于单用饮食控制疗效不满意的轻、中度 2 型糖尿病。
【药理】
.药效学本药为第二代磺酰月尿类(SU)抗糖尿病药，有强大的降血糖作用，对大多数2型糖 尿病患者有效，可降低空腹及餐后血糖、糖化血红蛋白。本药能与胰岛 B细胞膜上的磺
酰月尿受体特异性结合，使K+通道关闭，引起膜电位改变，进而使 Ca2+通道开放、细胞液内 ca2+浓度升高，从而促使胰岛素分泌，起到降低血糖的作用。本药只对胰岛B细胞有一定 的胰岛素分泌功能者有效。 此外，本药尚具有改善外周组织 ( 如肝脏、肌肉、脂肪 ) 对胰岛
素抵抗的胰外效应。其降血糖作用相当于甲磺丁脲的 200倍 (按药量计算 )。
. 药动学本药口服吸收快， 健康受试者口服本药， ±小时达血药峰浓度 [(414 ± 70)ng/ml] 。
作用可持续 24 小时。蛋白结合率高达 95%，半衰期为 10 小时。主要在肝脏代谢，其两种
主要代谢产物 (4- 反式 -羟 -格列苯脲和 3-顺式 -羟 -格列苯脲 )也可刺激胰岛素分泌而具有
降血糖作用。本药原形及代谢产物经肝、肾排泄各约 50%。
【注意事项】
禁忌症 (1) 对本药或其他磺酰脲类药物过敏者， 或对磺***类药物过敏者。 (2) 已明确诊断
的 1 型糖尿病患者。 (3) 伴有***症酸中毒、昏迷、严重烧伤、感染、外伤和重大手术等应
***况的患者。 (4) 严重肝、肾疾病患者。 (5) 白细胞减少者。 (6) 孕妇。
慎用 (1) 体质虚弱者或营养不良者。 (2) 高热患者。 (3) 有肾上腺皮质功能或腺垂体功能
减退者 ( 尤其是未经激素替代治疗者 ) 。 (4) 肝、 肾功能不全者。 (5) 甲状腺功能亢进者。 (6)
恶心、呕吐患者。 (7) 老年患者。
药物对儿童的影响不推荐儿童使用本药。
药物对妊娠的影响动物试验和临床观察证明本药可造成死胎或胎儿畸形，故孕妇禁用。
美国食品药品管理局(FDA)对本药的妊娠安全性分级为 C级。
药物对哺乳的影响本药可随乳汁分泌，哺乳妇女不宜使用，以免受乳婴儿发生低血糖。
用药前后及用药时应当检查或监测用药期间应定期检测血糖及尿糖、 糖化血红蛋白、 血
常规及肝、肾功能，并进行眼科检查。
【不良反应】
代谢 /内分泌系统主要不良反应为低血糖，在热量摄入不足、剧烈体力活动、饮酒、用
量过大或与可致低血糖的药物合用时更易发生。 症状较轻者， 进食、 饮糖水大多可缓解
( 这
与阿卡波糖、伏格列波糖不同 ) ，但肝、肾功能不全者、年老体弱者以及营养不良者和垂
体功能不足者， 或剂量偏大时可引起严重低血糖， 重者可危及生命， 导致死亡。另可见甲
状腺功能低下。
胃肠道可出现上腹灼热感、食欲减退、恶心、呕吐、腹泻、口腔金属味，一般不严重，
且多与剂量偏大有关