文档介绍：注射用盐酸格拉司琼
产品知识
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【药理毒理】
药理作用本品是一种高选择性的5-羟色***（5-HT3）受体拮抗剂，对因放疗、化疗及手术引起的恶心和呕吐具有良好的预防和治疗作用。放疗、化疗及外科手术等因素可引起肠嗜铬细胞释放5-HT，5-HT可激活中枢或迷走神经的5-HT3受体而引起呕吐反射。本品控制恶心和呕吐的机制是通过拮抗中枢化学感受区及外周迷走神经末梢的5-HT3受体，从而抑制恶心、呕吐的发生。本品选择性高，无锥体外系反应、过度镇静等不良反应。
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精品资料
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你怎么称呼老师？
如果老师最后没有总结一节课的重点的难点，你是否会认为老师的教学方法需要改进？
你所经历的课堂，是讲座式还是讨论式？
教师的教鞭
“不怕太阳晒，也不怕那风雨狂，只怕先生骂我笨，没有学问无颜见爹娘 ……”
“太阳当空照，花儿对我笑，小鸟说早早早……”
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毒理研究生殖毒性
本品皮下给药剂量达6mg/kg/天(以体表面积算，为临床静脉给药推荐剂量的97倍)时，未表现出对雌、雄大鼠生育力和生殖行为的影响。妊娠的大鼠和家兔静脉给予本品剂量分别为9mg/kg/天(54mg/m2/天，按体表面积算，相当于临床静脉给药推荐剂量的146倍)及3mg/kg/天(，按体表面积算，相当于临床静脉给药推荐剂量的96倍)的生殖毒性研究中，均未表现出对动物生育力和胎仔发育的影响。
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遗传毒性
本品Ames试验、小鼠淋巴瘤细胞正向突变试验、小鼠微核试验及体内、外大鼠肝细胞UDS试验结果均未表现出致突变作用。但在HeLa细胞体外试验中出现UDS试验明显增加，体外人淋巴细胞染色体畸变试验中，多倍体细胞的数量明显增加。
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致癌性
在给药两年的致癌性试验中，大鼠经口给予本品的剂量分别为1、5、50mg/kg(6、30、300/m2/天)，其中高剂量组在第59周时因毒性反应而将剂量降到25mg/kg。结果显示，5mg/kg/天以上组(包括该剂量组)雄性大量和25mg/kg/天组雌性大鼠(以体表面积计算，其剂量分别相当于临床静脉给药推荐剂量的81倍以上和405倍)的肝细胞癌和腺瘤的发生率显著增加，而1mg/kg组雄性大鼠和5mg/kg组雌性大鼠(以体表面积算，分别为临床静脉给药推荐剂量的16倍和81倍)的肝肿瘤发生率未见增加。在12个月的试验中，经口给予本品100mg/kg/天(600mg/m2，以体表面积算，相当于临床静脉给药推荐剂量的1622倍)的雌、雄大鼠均发生肝细胞腺瘤，而空白对照组未出现。本品给药24个月的小鼠致癌性试验结果显示，肿瘤的发生率未见有统计学意义的明显增加，但该试验尚未得出最后结论。
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【药代动力学】
健康受试者静注本品20µg/kg或40µg/kg后，µg/µg/L，~。本品在体内分布广泛，血浆蛋白结合率约为65%，大部分迅速代谢，主要代谢途径为N-去烷基化和芳香环氧化后，再共轭形成结合产物，本品通过粪便和尿液中排泄。
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【适应症】
用于放射治疗、细胞毒类药物化疗引起的恶心和呕吐。
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【用法和用量】
静脉滴注。***：通常为3mg，用20~50ml的5%%***化钠溶液溶解后，于治疗前30分钟静脉滴注，大多数病人只需给药一次，对恶心、呕吐的预防作用便可超过24小时，必要时可增加给药1~2次，但每日最高剂量不应超过9mg。输注时间应不小于5分钟，老年人及肝、肾功能不全者无需调整剂量。
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