文档介绍：固体制剂散剂颗粒剂
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南京工业大学药学院 李学明
本章要求
、颗粒剂的制备方法，常用设备、质量标准、包装与贮存；掌握基本理论、常用术语及剂型特点。
、分类、质量要求、常用设备、包装材料与贮存等。
；片剂制备工艺过程；包衣过程、种类、目的；片剂制备的基本理论和常用术语。
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第一节 固体制剂概述
常用的固体制剂包括：散剂、颗粒剂、片剂、胶囊剂、滴丸剂、膜剂等
固体制剂的共性：
（1）物理、化学稳定性比液体制剂好，生产制造成本较低，服用与携带方便；
（2）制备过程前处理的单元操作经历相同；
（3）药物在体内首先溶解后才能透过生物膜，被吸收入血。
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一、固体剂型的制备工艺流程图
药物
粉碎
过筛
混合
造粒
压片
颗粒剂
散剂
片剂
胶囊剂
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剂型与吸收的关系可以分为药物从剂型中释放——溶解及药物通过生物膜吸收两个过程。前一个过程以剂型因素为主，后一个因素以生理因素为主，两者是紧密相关的。
口服片剂、胶囊剂等固体制剂，需经过崩解、分散成许多细小颗粒，药物从颗粒中释放、溶解出来，扩散进入消化液中，与消化管粘膜紧密接触而被吸收，进入循环系统。
二、固体制剂的体内吸收途径
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药物若不从制剂中释放出来，或药物溶出速度极慢，则药物的生物利用度就可能很差。若药物的吸收不成问题，则药物的溶出就成为限速过程。因此药物的溶出度在一定程度上反映了药物的吸收情况，可作为评价固体制剂质量的方法。
二、固体制剂的体内吸收途径
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二、固体制剂的体内吸收途径
口服给药
崩解
溶解
生物膜
血液循环
剂型
崩解或分散
溶解过程
吸收
片剂
+
+
+
胶囊剂
+
+
+
颗粒剂
-
+
+
散剂
-
+
+
混悬剂
-
+
+
溶液剂
-
-
+
不同剂型在体内的吸收路径
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溶液剂 > 混悬剂 > 散剂 > 颗粒剂 > 胶囊剂 > 片剂 > 丸剂
口服制剂吸收的快慢顺序：
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三、Noyes-Whitney方程
药物溶出速度可用Noyes-Whitney方程描述：
dC/dt=KS (CS-C)
K=D/Vδ
式中：K 为溶出速度常数； D为溶解药物的扩散系数；δ 为扩散层厚度；V 为溶出介质的量；S为溶解固体的表面积；Cs为扩散层中的药物浓度，相当于药物的溶解度；C为t时间药物在溶液中的浓度。
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改善药物溶出速度的措施：
（1）增大药物的溶出面积（如微粉化）
（2）增大溶解速度常数（如加强搅拌，以减少药物扩散层的厚度或提高药物的扩散系数）
（3）提高药物的溶解度（提高温度，改变晶型，制成固体分散物等）
粉碎技术、药物的固体分散技术、药物的包合技术等可以有效地提高药物的溶解度或溶出表面积。
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