文档介绍：派汀® (加巴喷丁)
治疗糖尿病性神经痛方面的应用
江苏新晨医药有限公司谢明琼
加巴喷丁研究进程
1993-1994年先后在英国/美国等20多个国家作为治疗癫痫药物上市,目前已有50多个国家在使用该药物
2002年加巴喷丁成为第一个被美国FDA批准治疗PHN的药物
2002年11月加巴喷丁被推荐为治疗多种神经病理性疼痛的一线药物
美国有50%以上的神经病理性疼痛患者(800万人以上)在使用加巴喷丁
2004年国产派汀®(加巴喷丁胶囊)获准上市
新药信息,中国医药网2002,06,06.
加巴喷丁化学特性
结构式:
商品名:派汀®
英文名:gabapentin capsules
化学名:1-氨基***-环已烷乙酸
性状:本品为硬胶囊,内容物为白色或类白色粉状粉末
规格与剂型:胶囊,300mg/粒
生产企业:江苏恒瑞医药
加巴喷丁药学研究
加巴喷丁有全新作用机制,阻击病理性疼痛传导
拮抗NMDA受体,降低伤害感受系统兴奋性
具有中枢神经系统钙离子通道拮抗和外周神经抑制作用,减少兴奋性氨基酸释放
阻断GABA介导的传入通路,减少兴奋性传入信号
中国临床药理学与治疗学2003 Jun ; 8(3)
加巴喷丁药代动力学特性
吸收:食物极少影响加巴喷丁的吸收速度和程度,达峰时间Tmax为2-4小时
分布:加巴喷丁与血浆蛋白结合率<3%, () 升,可以迅速通过血脑屏障,约5%-35%集中于脑脊液中,80%分布于脑内
消除:加巴喷丁的消除半衰期是5~7小时,90%以上以原形通过肾脏排泄,在人体内的代谢不明显
派汀®(加巴喷丁胶囊)说明书
Ojemann LM , Epilepsia. 1988;29:694. Abstract.
加巴喷丁药代动力学优异,无药物间相互作用
加巴喷丁极少与血浆蛋白结合,不影响其它镇痛药物的血药浓度
加巴喷丁不诱导和抑制肝药酶,不影响其它镇痛药物在肝脏代谢
加巴喷丁在体内极少代谢,不受其它镇痛药物影响
派汀®(加巴喷丁胶囊)说明书
加巴喷丁临床研究
加巴喷丁治疗糖尿病性神经痛
图15 派汀
加巴喷丁治疗糖尿病性神经痛