文档介绍:: .
精选文档
***片说明书
药品名称】通 用 名:***片
英 文 名: Digoxin Tablets
成 份】本品主要成份为***。
药理毒理】治疗剂量时
1、正性肌力作用:本品选择性地与心肌细胞膜 Na+-K+-ATP 酶结合而抑制该酶活性,
使心肌细胞膜内外 Na+-K+主动偶联转运受损,心肌细胞内 Na+浓度升高,从而使肌膜
上Na+Ca2+交换趋于活跃,使细胞浆内 Ca2+增多,肌浆网内Ca2+储量亦增多,心肌兴奋 时,有 较多的Ca2+释放;心肌细胞内 Ca2+浓度增高,激动心肌收缩蛋白从而增加心肌 收缩力。
2、 负性频率作用:由于其正性肌力作用,使衰竭心脏心输出量增加,血流动力学状态 改善,
消除交感神经张力的反射性增高,并增强迷走神经张力,因而减慢心率。此外, 小剂量时提高
窦房结对迷走神经冲动的敏感性,可增强其减慢心率作用。大剂量(通 常接近中毒量)则可直
接抑制窦房结、房室结和希氏束而呈现窦性心动过缓和不同程 度的房室传导阻滞。
3、 心脏电生理作用:通过对心肌电活动的直接作用和对迷走神经的间接作用,降低窦 房结自
律性;提高普肯野氏纤维自律性;减慢房室结传导速度,延长其有效不应期, 导致房室结隐匿
性传导增加,可减慢心房纤颤或心房扑动的心室率;由于本药缩短心 房有效不应期,当用于房
性心动过速和房扑时,可能导致心房率的加速和心房扑动转 为心房纤颤;缩短普肯野氏纤维有 效不应期。
药代动力学】本品为由毛花洋地黄提纯制得的强心苷,其特点是排泄较快而蓄积性较小。口服主 要经小肠上
部吸收,吸收不完全,也不规则,口服吸收率约 75% ,生物利用度:片剂
为 60%-80% ,口服起效时间 -2 小时,血浆浓度达峰时间 2-3 小时,获最大效应时间 为 46 小时。***消除半衰期平均为 36 小时。分布;吸收后广泛分布到各组织一部 分经胆道吸收 入血,形成肝 -肠循环。血浆蛋白结合率低,为 20%-25% ,表观分布容积 为 6-10L/kg 。代谢与
排泄:***在体内转化代谢很少,主要以原形由肾排除,尿中 排出量为用量的 50%-70% 。
适 应 症】 1、用于高血压、瓣膜性心脏病、先天性心脏病等急性和慢性心功能不全。尤其适用于 伴有快速
心室率的心房颤动的心功能不全;对于肺源性心脏病、心肌严重缺血、活动 性心肌炎及心外因
素如严重贫血、甲状腺功能低下及维生素 Bi缺乏症的心功能不全疗
效差; 2、用于控制伴有快速心室率的心房颤动、心房扑动患者的心室率及室上性心动过速。 用法用量】***常用量口服:常用 - (半片-2 片),每日一次, 7天可达稳态血药浓度; 若达快速负荷量,可每 6~8 小时给药 ( 1片),总剂量 ~/ 日(3~5 片/ 日);维持量,每日一次 ~ (半片 ~2 片)。
小儿常用量口服: 本品总量, 早产儿 ~ ; 1 月以下新生儿 ~ ;
1 月 ~2 岁, ~