文档介绍：吉非替尼片说明书
通用名：吉非普尼片
生产厂家：齐鲁制药海南有限公司
批准文号：国药准字H20213465
药品规格:*10片
药品价格：¥1680元
【商品名称】伊瑞可吉非替尼片
【通用名称】吉非替尼片
【英文名】Gefitinib Tablets
【汉语拼音】JiFeiTiNiPian
【主要成分】吉非替尼。
【化学名】N-3-氮-4-***苯基-7-甲氧基-6-3-吗咻丙氧基唆理咻-4-***
【分子式】C22H24C1FN403
【分子量】446. 90
【性状】本药为褐色圆形薄膜衣片；一面印有"IRESSA250”。
【适应症】本品单药适合用于表皮生长因子受体GEFR基因具有敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌NSCLC患者的一线治疗以及既往接受过化学治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌NSCLC。详见说明书。
【用法用量】
本品的***推荐剂量为250mgi片，1日1次，口服，空腹或号食物同服。
如果有吞咽困难，可将片剂分散于半杯饮用水中非碳酸饮料，不得使用其他液体0将片剂丢入水中，无需压碎，搅拌至完全分散约需10分钟，即刻饮下药液。以半杯水冲洗杯子，饮下。也可通过鼻-胃管给予该药液。
无需因下述情况不同调整给药剂量年龄、体重、性别、种族，肾功能，因肝转移而引起的中至重度肝功能损害。
剂量调整当患者出现不能耐受的腹泻或皮肤不良反应时，可通过短期暂停治疗最多14 天解决，随后恢复每天250mg的剂量。
【药理作用】
吉非替尼是一种选择性表皮生长因子受体EGFR酪氨酸激酶抑制剂，该能通常表达于上皮来源的实体瘤。
吉非替尼广泛抑制异种移植于裸鼠的人肿瘤细胞的生长，抑制其血管生成。在体外，可增加人肿瘤细胞衍生系的凋亡，并抑制血管生成因子的侵入和分泌。在动物试验或体外研究中己证实，吉非替尼可提高化疗、放疗及激素治疗的抗肿瘤活性。
临床研究两项大型的II期临床研究评估了本品单药治疗局部晚期或转移性非小细胞肺癌NSCLC的有效性和安全性。患者的WHO体力状况评分为0-2,并且必须为既往化疗失败者。
IDEAL1研究0016,既往接受了 1或2个化疗方案，并且至少有一个包括钳类治疗中位年龄为59. 6岁［28-85岁］;n=209o
IDEAL2研究0039,既往接受了 2个或以上化疗方案，该化疗方案包括同时或先后接受了钳类和多西紫杉醇的治疗中位年龄为61岁［30-84岁］;H216。
两个研究设计相似，均为双盲、平行组、多中心，评估了两个吉非替尼口服剂量 250mg/天和500mg/天。患者被随机分配在这两个剂量组。在IDEAL1中主要研究终点为肿瘤客观缓解率，次要研究终点为疾病相关症状改善;在IDEAL2中主要研究终点为肿瘤客观缓解率以及疾病相关症状改善率每周以LCS进行测定。
疗效结果对于IDEAL1和IDEAL2疗效结果的总结见下表。不考虑WHO体力状况评分0, 1或2和既往接受的化疗次数，两个研窕中得到的肿瘤客观缓解率以及疾病相关症状改善率结果相似。大多数患者肿瘤客观缓解发生于治疗的第1个月，少部分患者的客观缓解可迟至治疗的第4个月发生。
a在IDEAL1试验中，无论是250mg还是500mg,日本患者的客观缓解率要比非日本患者的高250mg为27.