文档介绍：第36章抗生素氨基糖苷类四环素类抗生素
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第2节 氨基糖苷类
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氨基糖苷类
天然
半合成：阿米卡星、奈替米星
由链霉菌提取：
由小单孢菌提取：
链霉素
卡那霉素
妥布霉素
新霉素
大观霉素
庆大霉素
小诺霉素
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化学结构
体内过程抗菌机理
耐药机制
抗菌谱
不良反应
六 个 相 似
一、氨基糖苷类共性
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1、化学结构相似
基本结构
氨基糖
氨基环醇
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吸收：为有机强碱，口服难吸收，仅用于肠道感染
和肠道消毒；肌肉注射吸收迅速。
分布：主要分布于细胞外液；
在耳淋巴液和肾皮质中浓度高；
可透过胎盘屏障，不易透过血脑屏障。
消除：不被代谢，以原形经肾小球滤过排泄。
尿药浓度高，有利于治疗尿路感染。
2、体内过程相似
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3、抗菌谱相似
静止期杀菌药
1. G-菌：对 G-杆菌有强大的杀灭作用；
对 G-球菌效差
2、G+球菌： 耐药金葡菌：有效
链球菌：无效
3、结核杆菌：链霉素、卡那霉素、阿米卡星
4、肠球菌、厌氧菌：无效
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与β-内酰胺类抗生素合用有协同作用。
杀菌速率和杀菌持续时间与浓度呈正相关。
仅对需氧菌有效，对厌氧菌无效。
抗菌后效应长，持续时间与浓度成正比。
有首次接触效应。
碱性环境中抗菌活性增强。
杀菌特点
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抑制蛋白质合成的全过程（起始、延伸、终止）
1. 起始阶段：与30S亚基的靶蛋白结合，抑制70S亚基
始动复合物的形成；
2. 延伸阶段：造成核蛋白体A位歪曲，mRNA错译，
合成异常的、无功能的蛋白质；
3. 终止阶段：阻止终止密码子与A位结合，使合成的
肽链不能释放，并阻止70S亚基的解离。
影响膜通透性
4、抗菌机理相似
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