六拟肾上腺素药和抗肾上腺素学习教案.pptx

文档介绍：会计学
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六拟肾上腺素药和抗肾上腺素
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α受体兴奋症状：血管、子宫和脾等的平滑肌收缩，肠道平滑肌松弛，这一效应主要用于升高血压。
β 受体兴奋症状：心肌收缩力增强(zēngqiáng)，血管和支气管扩张，肠道活动抑制，这一效应用于强心和平喘。
肾上腺素受体药理(yàolǐ)性质
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肾上腺素能受体属于(shǔyú)G-蛋白偶联受体
鸟苷酸依赖性调节(tiáojié)蛋白
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第一节拟肾上腺素药
一、药理(yàolǐ)性质
二、药物(yàowù)发展
三、构效关系(guān xì)
四、药物合成
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※肾上腺素、去甲肾上腺素、多巴胺在体内分布(fēnbù)广泛,对神经活动起者重要的介导作用,既属神经递质,也属内源性生物胺。
三者在体内易受酶作用而失活，时效短暂，经消化道易破坏，只能注射给药（皮下或肌注，不可静脉注射，作用过于强烈）
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兴奋心脏，收缩血管，松弛支气管平滑肌，临床用于过敏性休克，支气管哮喘，心脏骤停的抢救(qiǎngjiù)，口服无效。
※ 1、肾上腺素
α、β激动剂
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※ 2、去甲(qù jiǎ)肾上腺素（NE）
选择性α受体激动剂
升压(shēnɡ yā)，用于治疗休克时低血压。
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3、多巴胺
α、β激动剂
临床用于抗休克，常用于急性心肌梗死(xīn jī ɡěnɡ sǐ)，
创伤，肾衰竭等。
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一、受体的分类(fēn lèi)
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二、拟肾上腺素药构效关系(guān xì)
⑴苯环和胺基相隔2个碳原子升压作用最强 ；
※⑵苯环上的羟基(例如R1、R2上取代羟基)可增强此类
药物活性，3，4-二羟基作用最大，间位羟基比对位羟基更重要；
⑶β位羟基 ，右旋体的药效强(即R构型活性>S构型活性) ；
※ ⑷侧链α-C上带有甲基，增加β受体激动的作用，支气管扩张，产生(chǎnshēng)外周血管扩张作用；
※ （5）侧链NH2上引入烷基R1的体积越大， β受体作用增强， α受体作用减小。
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