文档介绍：镇痛药
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本章内容
第一节 痛觉及内源性调节系统
第二节 阿片生物碱类镇痛药
第三节 人工合成镇痛药
第四节 其他镇痛药
第五节 阿片受体拮抗剂
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疼痛是许多疾病的症状，使机体受到伤害性刺激时的一种保护性反应，也是诊断疾病的重要依据。
镇痛药定义：是一类选择性作用于中枢神经系统特定部位、不影响意识，能消除或减轻疼痛的药物。
缓解疼痛药物分类：
1丶镇痛药：主要作用于中枢神经系统，不影响意识，镇痛作用较强。选择性的消除或缓解痛觉，减轻由疼痛引起的紧张、焦虑等情绪。
2丶解热镇痛药：镇痛作用较弱，同时兼有解热、抗炎作用
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第一节 痛觉及内源性调节系统
一丶痛觉信号的传递
（一）痛觉感受器和致痛物质：痛觉感受器在形态上是游离的神经末梢，广泛分布在皮肤丶内脏丶肌肉等，对各种强烈刺激如电刺激也能发生反应。此外，还具有不易产生适应，容易引起敏感性增强的特点，具有明显的保护意义。
（二）皮肤痛
（三）内脏痛
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第二节 阿片生物碱类镇痛药
（一）吗啡
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体内过程
口服给药，肠胃易吸收，首关消除大，生物利用度低， 皮下和肌肉注射吸收较好，肝脏代谢可通过胎盘屏障，血脑屏障通过率较低，经肾脏、乳汁及胆汁排出。
药理作用：吗啡是镇痛药的代表主要作用于中枢神经系统及胃肠平滑肌。
中枢神经系统
(1)镇痛：皮下注射5-10mg 显著减轻疼痛，作用持续6小时 用于各种疼痛。对慢性钝痛>急性锐痛，作用强，选择性高。作用在脑室及导水管周围灰质和脊髓胶质区的阿片受体 ，意识清楚。
（2)镇静和欣快 ：激动边缘系统和蓝斑核的阿片受体 消除疼痛引起的焦虑、紧张、恐惧，提高对疼痛的耐受力。出现嗜睡、精神朦胧、理智障碍等。安静时易诱导入睡，但易唤醒。
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（3）抑制呼吸 :降低呼吸中枢对CO2的敏感性，抑制脑 ：呼吸频率减慢，潮气量降低，通气量减少 。急性中毒：呼吸频率可降至3-4次/分，可用中枢兴奋剂拮抗 。
（4）镇咳：作用延脑孤束核的阿片受体—抑制咳嗽中枢。
（5）其他：兴奋支配瞳孔的副交感神经——缩瞳、 针尖样瞳孔（中毒表现）；兴奋脑干催吐化学感受区——恶心、呕吐；抑制促性腺释放激素和促肾上腺皮质释放激素的释放 、抑制抗利尿激素释放等。
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平滑肌
（1）消化系统：便秘 延缓肠内容物通过 胃窦张力增加——胃排空速度减慢、小肠静息张力增加 —— 推进性蠕动减慢、结肠张力增加 —— 推进性蠕动减慢或消失、中枢抑制 —— 便意迟钝 。抑制胆汁、胰液和肠液的分泌
(2)心血管系统:
1 体位性低血压：扩张血管、外周阻力↓ 、抑制压力
2 抑制呼吸：CO2 积蓄、脑血管扩张、颅内压增高
3 其他
1）排尿困难、尿潴留、输尿管张力和收缩幅度↑、抑制膀胱排空反射、膀胱外括约肌张力和膀胱容积↑
2）哮喘：支气管平滑肌兴奋性↑
3）降低分娩子宫张力——产程延长
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临床用途
：用于各种原因的疼痛，特别是对其他镇痛药无效的疼痛。胆绞痛和肾绞痛，心肌梗死性心前区剧痛。
心源性哮喘 —— 急性左心衰竭引起肺水肿，导致呼吸困难。需强心、利尿、扩血管等综合治疗。吗啡：镇静和欣快、减轻病人的烦躁和恐惧、抑制中枢对CO2敏感性、呼吸由浅快变深慢、扩血管减少回心血量减轻心脏负荷等。
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不良反应
:恶心、呕吐、呼吸抑制、嗜睡、眩晕、便秘排尿困难、胆绞痛、体位性低血压和免疫抑制等
原因：用量过大
表现：昏迷、针尖样瞳孔、呼吸抑制、血压下降、少尿、体温下降，甚至呼吸麻痹
抢救：人工呼吸，给氧呼吸抑制—用纳洛***治疗
4、禁忌证
禁用于:分娩止痛和哺乳妇女止痛，支气管哮喘,肺心病患者，颅高压患者,严重肝功能减退者及新生儿等.
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