文档介绍：镇静催眠药
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一、睡眠的生理意义
醒觉和睡眠是维持机体生理功能两个方面。
学****和工作必须处于醒觉——清醒的头脑，高效率
但机体必须有足够的睡眠——使机体恢复疲劳，得到休整
生理意义：
（一）促进脑功能的发育和发展
（二）保持脑功能的能量
（三）巩固记忆及保证大脑发挥最佳功能
（四）促进机体生长，延缓衰老
（五）增强机体的免疫功能
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老年人、***、儿童所需睡眠量不同，个体差异大。对睡眠的生理意义，有些问题还有待进一步阐明。从目前对睡眠的研究，可作出以下概述：睡眠不是被动过程，而是一个主动过程；它由特定的睡眠中枢进行调节，并与某些神经递质的代谢活动有关。睡眠期间，人脑并未休息，只是换了一种工作方式。人脑也像心、肝、肺、肾等器官一样日夜不停的工作，进行着“重组”和“整顿”，脑电图清楚地揭示，睡眠不是一个平静的过程，而是一系列主动调节的睡眠周期组成，长期剥夺睡眠危害比饥饿危害更大，能更快使机体损耗，甚至死亡。
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二、睡眠时相及药物作用特点
入睡开始，先进入“正相睡眠”，此时脑电活动呈现同步化慢波，分1、2、3、4级，其中3、4级亦称“慢波睡眠”（Slow wave sleep，SWS）。此时呼吸平稳，心率↓，BP ↓ ，代谢↓，全身肌肉松弛，但仍能维持一定姿势，由于此时眼球不作转动，所以称非快动眼睡眠（non-rapid-eye movement sleep, NREMS）,随着睡眠加深，脑电图慢波逐渐增多，全期历程70~100分钟；然后转入所谓“异相睡眠”。此时睡眠很深，但脑电活动却与觉醒相仿，呈现“去同步化快波”，故称“异相”或“反常相”，“亦称”快波睡眠（FWS）。其主要表现：呼吸浅快，心率↑，BP↑，脑血流倍增，脸及四肢常有抽动，梦魇增多，男性有举阳，特别眼球有急剧动作，伴以全身肌肉完全松驰，所以“异相”也称“快动眼睡眠（ rapid eye movement sleep, REMS）。
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在一昼夜睡眠中，两个睡眠时相交替4~5次，据分析：正相睡眠（慢波）：与肌肉组织休整，恢复体力活动疲劳有关；异相睡眠（快波）：与神经系统发育、记忆功能、恢复脑力活动疲劳有关。
目前常用镇静催眠药都有不同程度抑制快波睡眠，以致影响记忆和学****特别是巴比妥类，长期应用停药后REMS反跳延长，引起病态焦虑，激惹易怒，多梦，惊恐，呼吸、循环系统反应导致停药困难（被迫重新用药）；苯二氮 类影响较小，故为首选。
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常用镇静催眠药分类及代表药
一、苯二氮 类：***、***西泮、***、
***
二、巴比妥类：苯巴比妥、戊巴比妥、司可巴比妥
三、其他类：水合***醛、甲丙氨酯、甲喹***、 H1-受体阻断药（苯***，异丙嗪）
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第一节        苯二氮 类
60年代用于临床，现临床常用有20多个品种，是目前抗焦虑、镇静催眠的首选药。除此外还具有抗惊厥、抗癫痫、中枢性骨骼肌松驰等广泛的用途，属中枢特异性药。
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***（diazepam，安定Valium）
[药理作用及用途]
1、抗焦虑
小于镇静量时即有良好抗焦虑作用（首选），焦虑是很多精神病人的常见症状，属于神经官能症的一种。引起焦虑包括两大因素（心理性、躯体性）。其表现：紧张、忧虑、激动、失眠及植物性神经症状（出汗、心血管反应等）。无论是焦虑状态或焦虑症均为首选。作用部位：边缘系统。
2、镇静催眠（首选）
特点：①作用迅速，诱导入睡和延长睡眠时间；②对REMS影响小，不导致停药困难；③产生耐受性、依赖性慢；④安全范围大。临床除镇静催眠药，还用于麻醉前给药（包括电击复律、内镜前给药）。
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3、抗惊厥、抗癫痫
苯二氮 类具有抗惊厥作用，***、***尤为显著，iv给药临床用于破伤风、子痫、小儿高烧惊厥、药物中毒惊厥。抑制癫痫病灶异常放电的扩散，***是癫痫持续状态的首选药；硝西泮，***硝西泮主要用于癫痫小发作。
4、中枢性骨骼肌松驰
***有较强的肌肉松驰作用，可缓解动物去大脑僵直，也可减轻人大脑损伤所致的肌肉僵直，临床可用于脑血管意外，脊髓损伤，腰肌劳损所致肌僵直。其机理：抑制脑于网状结构下行系统对脊髓神经元的易化作用，较大剂量时增强脊髓神经元的突触前抑制，抑制多突触反射，引起肌松作用。