文档介绍：甲状腺激素和抗甲状腺药物 〔一〕
第一页，共35页。
概 述
甲状腺主要由甲状腺泡构成，是人体内最大的内分泌腺
组成：两侧叶+峡部 20-25g
第二页，共35页。
甲状腺分泌合成的激素
-甲状腺素〔T4〕
-三碘甲腺原氨酸〔T3〕
-降钙素
甲状腺疾病发病率高
-甲状腺大小和形状改变；
-甲状腺分泌激素发生改变
甲状腺结节
单纯性甲状腺肿
第三页，共35页。
疾病分类
1．单纯性甲状腺肿
2．甲状腺功能减退
3．甲状腺功能亢进
4．甲状腺肿瘤
5．甲状腺炎
6．其他〔畸形、异位〕
第四页，共35页。
硫脲类
碘及碘化合物
放射性碘
β受体阻断药
甲状腺激素
抗甲状腺药
药物及分类
第五页，共35页。
一 甲状腺激素
甲状腺激素是维持机体正常代谢促进生长发育所必须的激素
甲状腺激素由甲状腺球蛋白(TG)的酪氨酸残基经碘化、耦联而成。
来源
提取：甲状腺素〔T4〕 三碘甲状腺原氨酸〔T3〕
人工合成：碘赛罗宁 〔T3〕 左甲状腺素〔T4〕
第六页，共35页。
构效关系
环Ⅰ3位和5位的碘参与受体的结合。
〔Ⅰ环〕
〔 Ⅱ环〕
甲状腺素〔T4〕
三碘甲状腺原氨酸（T3）
反式三碘甲状腺原氨酸（rT3）
环Ⅱ5位上碘阻碍受体结合，使活性降低。该位脱碘使T4在外周组织变为T3，故T3作用强于T4
环Ⅰ5位脱碘可变为无活性的反向T3
第七页，共35页。
甲状腺激素合成、贮存、分泌和调节
WHO推荐日摄碘量:
儿童：90-120ug/d ***：150ug/d 孕妇：200ug/d
临床上常用摄取放射性碘的才能来检查与判断甲状腺的功能状态。
第八页，共35页。
图1 Na+-I-同向转运体及甲状腺滤泡细胞碘转运示意图
甲状腺滤泡细胞从血中摄取碘〔I-〕的过程，是通过“碘泵〞的主动转运过程。
碘泵
I-（滤泡上皮细胞）
血I-
第九页，共35页。
I -
碘活化
过氧化物酶
I2，I+ + 酪氨酸
碘化
TG
MIT
DIT
活性碘主要与甲状腺球蛋白上的酪氨酸残基结合，残基上的H可被I原子取代或碘化，即碘化过程
假如抑制酪氨酸碘化，T3、T4合成受阻。所以临床上可治疗甲亢：硫脲类，碘及碘化物。
一
硫脲类
一
硫脲类
第十页，共35页。