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M、N、α、β受体详解及阻断剂
M受体是毒蕈碱型受体(muscarinicreceptor)的简称,广泛存在于副交感神经节后纤维支配的效应器细胞上。
M受体的分布:主要分布于胆碱能神经节后纤维所支配的效应器,如心脏、胃肠平滑肌、膀胱逼尿肌、瞳孔括约肌和各种腺体。M受体家族可分为5种亚型,较为公认的是M1、M2、M3三种亚型。
当乙酰胆碱与这类受体结合后,可产生一系列副交感神经末梢兴奋地效应,包括心脏活动的抑制 (血压下降、心率下降) ,支气管平滑肌、胃肠道平滑肌、膀胱逼尿肌和瞳孔括约肌的收缩,以及消化腺分泌增加等。这类受体也能与毒覃碱结合,产生类似的效应。
近年发现M 受体有五种亚型,M1受体主要分布于交感节后神经和胃壁细胞,受体激动引起兴奋和胃酸分泌;M2受体主要分布于心肌、平滑肌,激动引起心脏收缩力和心率降低;M3受体主要分布于腺体和血管平滑肌,引起平滑肌松弛和腺体分泌。M4 和M5尚未找到与之相对应的药理学分型 。M1、M2、M3这三种受体均有各自的选择性激动剂和拮抗剂,阿托品对这三种M受体均可阻断。
N受体 位于神经节与神经肌肉接头的胆碱受体对烟碱较为敏感,故将之称为烟碱受体或者N受体。
N受体的分布:N受体根据分布不同,分为NM(nicotinic muscle, 或称N2受体)受体和NN(nicotinic neur, 或称N1受体)受体。NM受体分布于神经肌肉接头(骨骼肌细胞膜),NN受体分布于神经节。
N受体胆碱亚型 根据其分布部位不同可分为:
神经肌肉接头N受体,即NM受体(nicotinic muscle)受体(又称N2受体)及神经节N受体(又称N1受体)。神经N受体与中枢N受体又称NN受体(nicotinic neuronal)受体
α受体 又称“α型肾上腺素能受体”。能与交感神经节后纤维释放的递质、去甲肾上腺素和肾上腺素结合的受体之一。结合后能使血管平滑肌、子宫平滑肌、扩瞳孔肌等兴奋,使其收缩;也能使小肠平滑肌抑制,使其舒张。心肌细胞存在
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α受体,α受体兴奋可引起心肌收缩力加强,但作用较弱。编辑
主要分类
α受体为传出神经系统的受体,根据其作用特性与分布不同分为两个亚型:α1、α2。
α1受体主要分布在血管平滑肌(如皮肤、粘膜血管,以及部分内脏血管),激动时引起血管收缩;α1受体也分布于瞳孔开大肌,激动时瞳孔开大肌收缩,瞳孔扩大。
α2受体主要分布在去甲肾上腺素能神经的突触前膜上,受体激动时可使去甲肾腺素释放减少,对其产生负反馈调节作用。
β受体 β-receptor 为儿茶酚胺受体之一。一般为抑制的反应,儿茶酚胺与β受体作用可引起血管、子宫和支气管肌等弛缓和心脏兴奋。异丙基肾上腺素也可使之产生效应。3,4-二氯异丙基肾上腺素(DCI)和萘异丙仲胺等β巡断剂可阻抑其作用。
β1受体主要分布于心脏,可增加心肌收缩性,自律性和传导功能;β2受体主要分布于支气管平滑肌,血管平滑肌和心肌等,介导支气管平滑肌松弛,血管扩张等作用;β3受体主要分布于白色及棕色脂肪组织,调节能量代谢,也介导心脏负性肌力及血管平滑肌舒