文档介绍:盐酸异丙嗪注射液
一、药理毒理
异丙嗪是吩噻嗪类抗组***药,也可用于镇吐、抗晕动以及镇静催眠。
(1)抗组***作用: 与组织释放的组***竞争H1受体,能拮抗组***对胃肠道、气管、支气管或细支气管平滑肌的收缩或挛缩,解 除组***对支气管平滑肌的致痉和充血作用。
(2)止吐作用:可能与抑制了延髓的催吐化学感受区有关。
(3) 抗晕动症:可能通过中枢性抗胆碱性能,作用于前庭和呕吐中枢及中脑髓质感受器,主要是阻断前庭核区 胆碱能突触迷路冲动的兴奋。
(4)镇静催眠作用:可能由于间接降低了脑干网状上行激活系统的应激性。
二、药代动力学
注射给药后吸收快而完全,血浆蛋白质结合率高。肌注给药后起效时间为20分钟,静注后为3~5分钟,抗组***作用一般持续时间为6 ~ 12小时,镇静作用可持续2 ~ 8小时。主要在肝内代谢,无活性代谢产物经尿排出,经粪便排出量少。
三、适应症及禁忌症
(1)皮肤粘膜的过敏: 适用于长期的、季节性的过敏性鼻 炎,血管运动性鼻炎,过敏性结膜炎,荨麻疹,血管神经性水肿,对血液或血浆制品的过敏反应,皮肤划痕症。
(2)晕动病:防治晕车、晕船、晕飞机。
(3)用于麻醉和手术前后的辅助治疗,包括镇静、催眠、镇痛、止吐。
(4)用于防治放射病性或药源性恶心、呕吐。
用法用量
肌内注射
***用量(1)抗过敏,一次25mg ,必要时2小时后重复;严重过敏时可 用肌注25 ~ 50mg,最高量不得超过100mg 。(2)在特殊紧急情况下,%,缓慢静脉注射;(3) 止吐, ~ 25mg ,必要时每4小时重复一次;(4)镇静催眠,一次25 ~ 50mg 。
小儿常用量 (1)抗过敏, ,每4 ~ 6小时一 次;(2)抗眩晕,睡前可按需给予, ~ ~15mg/m2。~ ,每日三次,;(3)止吐, ~ ~ 15mg/m2,必要时每4 ~ 6小时重复; ~ 25mg,必要时每4 ~ 6小时重复;(4)镇静催眠, ~ 1mg/ ~ 25mg。
主要表现为困倦,其他不良反应有:
1、中枢神经系统:锥体外系症状、眩晕、乏力、倦怠视物不清、紧张症、癔症等。
2、心血管系统:心动过速、心动过缓、晕厥、血压升高或降低等。
3、消化系统:恶心、呕吐等 .
五、不良反应
(2)下列情况应慎用:急性哮喘,膀胱颈部梗阻,骨髓抑制,心血管疾病,昏迷,闭角型青光眼,肝功能不全,高血压,胃溃疡,前列腺肥大症状明显者,幽门或十二指肠梗阻,呼吸系统疾病(尤其是儿童,服用本品后痰液粘稠,影响排痰,并可抑制咳嗽反射),癫痫患者(注射给药时可增加抽搐的严重程度),黄疸,各种肝病以及肾功能衰竭, Reye综合征(异丙嗪所致的锥体外系症状易与Reye综合征混淆)。 应用异丙嗪时,应特别注意有无肠梗阻,或药物的逾量、中毒等问题,因其症状体征可被异丙嗪的镇吐作用所掩盖。
注意事项
(1) 已知对吩噻嗪类药高度过敏的人,也对本品过敏。
七、特殊人群用药
1、孕妇及哺乳期妇女用药:(1)孕妇使用本药后,可诱发婴儿的黄疸和锥体外系症状。因此,孕妇在临产前1-2周应停用此药。(2)哺乳期妇女应用本品时需权衡利弊。
2、儿童用药:一般的抗组***药对婴儿特别是新生儿和早产儿有较大的危险性;小于3个月的婴儿体内 药物代谢酶不足,不宜应用本品。此外还有可能引起肾功能不全。新生儿或早产儿、患急性病或脱水的小儿以及患急性感染的儿童,注射异丙嗪后易发生肌张力障碍。
3、老年患者用药:老年人用本药易发生头晕、 滞呆、精神错乱、低血压。还易发生锥体外系症状,特别是帕金森氏病、不能静坐(akathisia)和持续性运动障碍,用量大或胃肠道外给药时更易发生
八、药物相互作用
(1)对诊断的干扰:葡萄糖耐量试验中可显示葡萄糖耐量增加。可干扰尿妊娠免疫试验,结果呈假阳性或假阴性
(2)乙醇或其他中枢神经抑制剂,特别是***、巴比妥类、单***氧化酶抑制剂或三环类抗抑郁药与本品同用时,可增加异丙嗪或(和)这些药物的效应,用量要另行调整。
(3)抗胆碱类药物,尤其是阿托品类和异丙嗪同用时,后者的抗毒蕈碱样效应增加。
(4)不宜与氨茶碱混合注射。