生物利用度与生物等效性评价.ppt

文档介绍：生物利用度与生物等效性评价
（P328）
本章要求：
、绝对生物利用度、相对生物利用度及生物等效性的概念；掌握生物利用度的计算方法。
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一、生物利用度(bioavailability，BA)概念
药物制剂中主药被吸收进入血循环的程度和速度叫生物利用度。有绝对生物利用度与相对生物利用度之分。
速度：进入血循环的快慢，用达峰浓度和达峰时间来表示。
程度：进入血循环的多少(量)，一般是用血药浓度-时间曲线下面积（AUC)计算吸收的数量。
绝对生物利用度
(absolute bioavailability)
试验制剂的AUC与静脉注射剂的AUC比值为绝对生物利用度。
相对生物利用度
（Ｒelative Bioavalability)
服用同一药物的相同或不同剂型后，测定它们各自的AUC，并进行比较而得的比值为相对生物利用度。
参比标准品：药物的溶液剂或混悬剂或同类制剂中质量过硬的产品。检品与参比品一般为相同的给药途径。
若给药剂量不同，则应进行剂量标准化后再进行比较。
研究生物利用度的意义
药物制剂包括不同的剂型和相同剂型不同生产厂家或同一厂家不同批号。即使用相同的给药方式和剂量，它们的吸收速度与吸收数量可能不一样。呈现的药理效应也可能大不相同。
研究制剂的生物利用度可以为确定制剂的剂量及给药方法提供一条理论依据。
什么情况下需做生物利用度
（1）治疗严重疾病的药物
（2）治疗指数窄的即量效曲线陡峭的药物
（3）水溶性差或在胃肠道能形成不溶解型的药物
国内新药报批，均需做生物利用度。（有专家认为并无此必要）