文档介绍:肾上腺皮质激素
①盐皮质激素 (如醛固酮、去氧皮质酮): 由球状带分泌, 关键影响水盐代谢, 增加肾脏远曲小管和集合管对钠离子 再吸收和钾离子 排泄(保钠排钾. 临床少用, 关键用于慢性肾上腺皮质功效减退症. 纠正病人失钠,失水和钾潴留,恢复水盐平衡.
②糖皮质激素(如氢化可 松和可 松): 由束状带分泌, 关键影响糖、脂肪、蛋白质代谢, 药理剂量时作用广泛.
③ 少许性激素(如去氢异雄酮和雌二醇): 由网状带分泌。通常所说 肾上腺皮质激素不包含性激素。
[化学结构]
[构效关系]
(1)C3 酮基, C4-5 双键及C17 -β醇羟基是保持生理功效所必需 基团;
(2)糖皮质激素 C17上有-OH, C11上有=O或-OH;
(3)盐皮质激素 C17上无-OH, C11上无=O或有O与C18相联;
(4)C1-2有双键或C6引入-CH3则抗炎作用增强,水盐代谢降低。如泼尼松龙;
(5)C9引入-F, C16引入-CH3或-OH则抗炎作用更强, 水盐代谢更弱。如地塞米松、曲安西龙。
(6) C6 , C9同时引入-F, 抗炎作用和水盐代谢作用都显著。如氟轻松。
一、分泌调整
糖皮质激素 分泌受ACTH负反馈调整。正常人糖皮质激素 分泌有昼夜节律性, 凌晨开始上升, 早晨8~10时氢化可 松血浓度到高峰, 然后逐步下降。午夜12时最低。
第一节 糖皮质激素
下丘脑-垂体前叶-肾上腺皮质调整系统
[常见药品]
口服、注射: 可 松、氢化可 松、强 松、强 松龙、曲安西龙、地塞米松、倍她米松
外用: 倍氯米松 、氟轻松
[体内过程]
口服、注射均可吸收, 90%与血浆蛋白结合(其中 80%与BCG结合), 肝中浓度较高, 70%经肝代 谢。
如 可 松 肝转化 氢化可 松
泼尼松 肝转化 泼尼松龙
二、生理效应
糖代谢: 升高血糖。
糖皮质激素在维持血糖 正常水平和肝、肌糖原含量方面起着关键作用。能增加肝、肌糖原含量而升高血糖。
(1) 促进糖原异生; (2) ; (3) 摄取和利用。
2. 蛋白质代谢:
促进皮肤、肌肉等蛋白质分解、抑制其合成。超生理剂量可造成肌肉萎缩,久用可致生长缓慢和伤口愈合延缓等。
3. 脂肪代谢:
激活四肢皮下 酯酶, 使四肢脂肪降低, 并使脂肪重新分布. 大剂量长久使用形成满月脸, 水牛背, 和向心性肥胖。