文档介绍：奥美拉唑简介
一、概述
奥美拉唑命名及介绍
奥美拉唑结构、构效及药代
奥美拉唑衍生物介绍
命名
化学名: (R, S)-5-甲氧基-2- (4-甲氧基-3,5-二甲基-吡啶-2-基-甲基亚磺酰基)-1H-苯并咪唑
5-methoxy-2-[[(4-methoxy-3,5-dimethyl-2-pyridiny)methyl]sulfinyl]-1H-senzimidazole
又名: 洛塞克（Losec）、奥克、亚砜咪唑（Moprial）
介绍
奥美拉唑是由瑞典Astra 企业研究开发 , 于1988 年上市
,也是第一个上市质子泵抑制剂。
其化学稳定性好, 对组胺、五肽胃泌素、乙酰胆碱、食物及刺激迷走神经等引发胃酸分泌都有强而持久抑制作用。
无严重副作用, 耐受性良好,适于诊疗胃及十二指肠溃疡、返流性食管炎等, 是现在胃酸抑制剂中疗效最强者之一。
到1992 年已经有65个国家同意使用。1998- , 按单一药品销售额计连续三年列全球畅销药品第一名
销售额为46亿美元
国家“九五”计划曾将该药列为二类新药开发项目。现在中国生产厂家有: 常州四药制药有限企业、海南三叶药业有限企业、康恩贝金华生物制药厂和华义精细化工(华东医药集团) 等
结构特点
骨架结构
奥美拉唑是一个单烷氧基吡啶化合物, 与H+/K+-ATP酶(质子泵)有2个结合部位, 可选择性、非竞争性地抑制壁细胞膜中 H+/K+-ATP酶。
在肝脏经由细胞色素P450代谢, 代谢物为砜、sulfide、羟基接合奥美拉唑, 它们对胃酸分泌没有影响。
奥美拉唑构效及药代
兰索拉唑 Lansorprazole
“Me-too” 药品, 由日本武田企业开发第二个PPI, 1992年法国上市
诊疗效果类似, 抑制胃酸分泌作用强于Omeprazole
不良反应相同, 不能长久连续服用
三氟乙基氧基