文档介绍：1 2肿瘤分子靶向治疗面临的若干问题肿瘤分子靶向治疗面临的若干问题及其应对策略及其应对策略南方医院肿瘤中心南方医科大学南方医院肿瘤中心南方医科大学南方医院肿瘤中心左强左强罗荣城罗荣城 luorc01@/rc01@/ 内容??肿瘤分子靶向治疗肿瘤分子靶向治疗的的定义与分类定义与分类??肿瘤分子靶向治疗面临的若干问题肿瘤分子靶向治疗面临的若干问题??肿瘤分子靶向治疗的展望肿瘤分子靶向治疗的展望南方医院肿瘤中心 4何谓肿瘤分子靶向治疗? 何谓肿瘤分子靶向治疗? 南方医院肿瘤中心??肿瘤分子靶向治疗是针对可能导致细胞癌变的环肿瘤分子靶向治疗是针对可能导致细胞癌变的环节,如细胞信号传导通路、原癌基因和抑癌基因、节,如细胞信号传导通路、原癌基因和抑癌基因、细胞因子及受体、抗肿瘤血管形成、***基因等, 细胞因子及受体、抗肿瘤血管形成、***基因等, 从分子水平来逆转这种恶性生物学行为,从而抑从分子水平来逆转这种恶性生物学行为,从而抑制肿瘤细胞生长,甚至使其完全消退的一种全新制肿瘤细胞生长,甚至使其完全消退的一种全新的生物治疗模式。的生物治疗模式。??分子靶向治疗药物特点:特异性地作用于肿瘤细分子靶向治疗药物特点:特异性地作用于肿瘤细胞,不作用或仅很少作用于正常细胞,对正常组胞,不作用或仅很少作用于正常细胞,对正常组织细胞的毒性很小。织细胞的毒性很小。 5肿瘤分子靶向治疗的分类肿瘤分子靶向治疗的分类南方医院肿瘤中心??按分子大小分类按分子大小分类??小分子靶向药物小分子靶向药物??大分子靶向药物大分子靶向药物??按作用机制分类按作用机制分类??激酶阻断靶向治疗激酶阻断靶向治疗( ( TKI TKI ) ) ??抗肿瘤新生血管靶向治疗抗肿瘤新生血管靶向治疗??放放射免疫射免疫靶向治疗靶向治疗??凋亡激动靶向治疗凋亡激动靶向治疗??………… 6肿瘤分子靶向治疗的分类肿瘤分子靶向治疗的分类??按靶点多少分类按靶点多少分类??单靶点靶向药物单靶点靶向药物??多靶点靶向药物多靶点靶向药物??按治疗模式分类按治疗模式分类??单用靶向药物单用靶向药物??联合靶向药物联合靶向药物??生物化疗生物化疗/ /生物放疗生物放疗??放射免疫靶向治疗放射免疫靶向治疗南方医院肿瘤中心 7已上市的分子靶向药物已上市的分子靶向药物 Her-1/2 Lapatinib (拉帕替尼) Tykerb 多激酶抑制剂 Sorafinib Sorafinib ( (索拉非尼索拉非尼) ) Nexavar Nexavar ( (多吉美多吉美) ) EGFR Erlotinib Erlotinib ( (厄洛替尼厄洛替尼) ) Tarceva (特罗凯)多激酶抑制剂 Sunitinib (舒尼替尼) Sutent (索坦) 蛋白酶体抑制剂 Bortezomib (硼替唑咪) Velcade (万珂) COX2 抑制剂 Celebrex (塞来考昔) Celecoxib (西乐葆) mTOR 抑制剂 Temsirolimus Torisel (驮瑞塞尔) EGFR Gefitinib (吉非替尼) Iressa (易瑞沙) CD117 Imatinib (伊马替尼) Glivec (格列卫) 靶点药品名商品名南方医院肿瘤中心 8已上市的分子靶向药物已上市的分子靶向药物 EGFR Cetuximab Cetuximab ( (西妥昔单抗西妥昔单抗) ) Erbitux (爱必妥)血管内皮 Endostatin Endostar (恩度) VEGF Bevacizumab (贝伐单抗) Avastin (安维汀) Her-2 Trastuzumab (曲妥珠单抗) Herceptin (赫赛汀) CD20 Rituximab (利妥昔单抗) Mabthera (美罗华) 靶点药品名商品名南方医院肿瘤中心 9小分子与大分子靶向药物的不同点小分子与大分子靶向药物的不同点??与大分子靶向药物相比,小分子化合物的与大分子靶向药物相比,小分子化合物的优势在于分子量小,可口服给药,并且易优势在于分子量小,可口服给药,并且易于化学合成,生产成本比较低廉;缺点在于化学合成,生产成本比较低廉;缺点在于其半衰期只有几小时,需每天服用。于其半衰期只有几小时,需每天服用。??大分子靶向药物也有其自身优势,例如对大分子靶向药物也有其自身优势,例如对肿瘤的靶向性强、半衰期长等,大分子靶肿瘤的靶向性强、半衰期长等,大分子靶向药物的半衰期一般达数天至数周,一般向药物的半衰期一般达数天至数周,一般每每1 1~ ~4 4周给药周给药 1 1次。次。南方医院肿瘤中心 10内容内容??肿瘤分子靶向治疗肿瘤分子靶向治疗的的定义与分类定义与分类??肿瘤分子靶向治疗面临的若干问题肿瘤分子靶向治疗面临的若干问题??肿瘤分子靶向治疗的展望肿瘤分子