艾司西酞普兰 ppt课件.ppt

文档介绍：艾司西酞普兰
突破束缚 让心飞翔
草酸艾司西酞普兰片
精品资料
你怎么称呼老师？
如果老师最后没有总结一节课的重点的难点，你是否会认为老师的教学方法需要改进？
你所经历的课堂，是讲座式还是讨论式？
教师的教鞭
“不怕太阳晒，也不怕那风雨狂，只怕先生骂我笨，没有学问无颜见爹娘 ……”
“太阳当空照，花儿对我笑，小鸟说早早早……”
艾司西酞普兰化学成份
西酞普兰
（外消旋体）
艾司西酞普兰（100%S构型）
50% S构型
50% R构型
抗抑郁活性
无抗抑郁活性
完全除去
艾司西酞普兰
（100% S构型）
S-西酞普兰
R-西酞普兰
立体构型的区别
作用机制的区别
Wennogle et al., 1985;Plenge et al.,1991
S-西酞普兰与5-HT转运体的异构位点相结合可增加其与基本位点的结合力，
延长结合时间，从而抑制5-HT的再摄取；而R-西酞普兰与5-HT转运体的异
构位点结合后，降低S-西酞普兰与基本位点的结合力，减少结合时间。
艾司西酞普兰即是将西酞普兰中50%的影响抗抑郁活性的R构型除去，
使抗抑郁成分达到100%。
西酞普兰
艾司西酞普兰
选择性最强的5-HT再摄取抑制剂
SSRI类药物
对人体单***类物质的亲和力K i (n M)
亲和力比值
5-羟色***
(5-HT)
去甲肾上腺素(NA)
多巴***(DA)
NA/5-HT
DA/5-HT
草酸艾司西酞普兰

7841
27410
7100
25000
西酞普兰

6190
16540
3900
10000
舍曲林

714
22
2700
85
***伏沙明

1427
16790
620
7300
***西汀

599
3764
540
3400
帕罗西汀

45
268
450
2700
此外还发现艾司西酞普兰及其去甲代谢产物对140余种受体及结合位点均无明显亲和力
Owens et al.,2001 Sanchez et al.,2003
肝脏首过效应小绝对生物利用度80%。
吸收迅速
生物利用度高
达峰时间短
100%经胃肠吸收
不受食物影响。
口服多次给药后
平均4小时达到
血浆峰浓度。
药动学：吸收迅速，生物利用度高
药动学：半衰期适中
半
衰
期
30
小
时
适合每天服用一次
避免因药物蓄积可能导致
的副作用
易于根据病情调整剂量或
转换药物