文档介绍：组胺及抗组胺药组胺及抗组胺药 Histamine & Antihistamines Histamine & Antihistamines 2-(4- 咪唑)乙基胺 HNN CH 2CH 2NH 2学习提要?复习组胺生理作用、受体分类及作用特点。?临床常用的抗组胺药物的分类、作用特点、作用原理、临床应用、不良反应和用药注意事项。速发型变态反应、局部炎症反应;胃酸分泌;心血管反应; CNS 递质,参与醒觉、心血管、体温以及神经内分泌调节。口服无效。皮下、肌内注射吸收甚快。代谢迅速。肺, 皮肤, 胃肠道; 肥大细胞(mast cells) 及嗜碱粒细胞. Histamine Autacoids 自身活性物质【 Location 】【生物效应】【体内过程】?鼻,支气管粘液分泌增加:呼吸系统症状?支气管平滑肌收缩: 哮喘, 肺容量降低?胃肠平滑肌收缩: 肠痉挛, 腹泻?感觉神经末端: 痒, 疼痛? Positive inotropism ?血管扩张:降压?皮肤:三重反应?胃酸分泌增加?心房,房室结: 收缩加强, 传导减慢?心室,窦房结: 收缩加强, 心率加快 H 1H 2H 1 & H 2?? Action of histamine Action of histamine ?脑?心血管系统:与动物种属、给药途径有关。【药理作用】?心脏:反射性 HR ↑ HR ↑(反射);面红、头痛、温热感,颅压增高(小动脉扩张) ?血管: BP ↓(扩张小动脉、毛细血管前括约肌、小静脉); →强烈而持久的降压反应→休克。 Histamine ?强大的促胃酸分泌作用?胃蛋白酶的分泌↑。检查胃酸分泌功能: 真性胃酸缺乏症。【应用】?兴奋平滑肌(支气管、胃肠道平滑肌) 【药理作用】 Histamine 抗组胺药抗组胺药 Antihistamines Antihistamines , , histamine antagonists histamine antagonists XCH 2CH 2N R 1R 2 Ar 1Ar 2?H 1 -receptor blockers ?H 2 -receptor blockers ?H 3 -receptor blockers 第一代:镇静性抗组胺药 1937 年~ 80 年代苯海拉明、氯苯那敏、异丙嗪等特点: 受体特异性差,中枢神经活性较强 H 1 -receptor blockers 第二代:非镇静抗组胺药( NSA )80年代以后特非那定、阿司咪唑、氯雷他定、西替利嗪等特点: H 1受体选择性高,无镇静作用,中枢神经系统不良反应较少;可导致各种心律失常,致死性心律失常。 H 1 -receptor blockers 第三代:非索非那定、左旋西替利嗪特点: 无镇静、嗜睡等副作用;心脏毒性小