文档介绍：第六章第六章细菌的耐药性细菌的耐药性一一、、抗菌药物概念抗菌药物概念 : 指对病原菌具有抑制或杀灭作用、用于预指对病原菌具有抑制或杀灭作用、用于预防和治疗细菌性感染的药物, 防和治疗细菌性感染的药物, 包括抗生素包括抗生素( (antibiotics antibiotics ) ) 和化学合成的药物。和化学合成的药物。 : 微生物在其代谢过程中产生的能杀灭或抑制其微生物在其代谢过程中产生的能杀灭或抑制其它特异病原微生物的产物。抗生素分子量小,低浓度就能它特异病原微生物的产物。抗生素分子量小,低浓度就能发挥其生物活性, 发挥其生物活性, 有天然和人工半合成两类。有天然和人工半合成两类。第一节抗菌药物的种类及其作用机制二二、、抗菌药物的种类抗菌药物的种类(一)按抗菌药物化学结构和性质分类: (一)按抗菌药物化学结构和性质分类: 1 1. .ββ- -内酰***类内酰***类( (ββ-lactam -lactam ) )化学结构中含有化学结构中含有ββ- -内酰***环内酰***环的抗生素。的抗生素。ββ- -内酰***抗生素分子侧链的组成形式多样,形内酰***抗生素分子侧链的组成形式多样,形成了抗菌谱不同、临床药理学特性各异的多种不同成了抗菌谱不同、临床药理学特性各异的多种不同ββ- -内酰内酰***抗生素。***抗生素。包括: 包括: ??青霉素青霉素( (penicillin penicillin ) )类: 类: 青霉素青霉素 G G、甲氧西林等。、甲氧西林等。??头孢菌素头孢菌素( (cephalosporin cephalosporin ) )类: 类: 头孢唑啉等。头孢唑啉等。??头霉素: 头霉素: 如头孢西丁。如头孢西丁。??单环单环ββ- -内酰***类: 内酰***类: 如氨曲南。如氨曲南。??碳青霉素烯类: 碳青霉素烯类: 亚***培南与西司他丁合用称泰能。亚***培南与西司他丁合用称泰能。??ββ- -内酰***酶抑制剂: 内酰***酶抑制剂: 如舒巴坦棒酸使酶失活。如舒巴坦棒酸使酶失活。 2 2. .大环内酯类大环内酯类( ( macrolides macrolides ) )红霉素、螺旋霉素等。红霉素、螺旋霉素等。 3 3. .氨基糖苷类氨基糖苷类( ( aminoglycosides aminoglycosides ) )链霉素、庆大霉素链霉素、庆大霉素 4 4. .四环素类四环素类( ( tetracycline tetracycline ) )四环素、强力霉素等。四环素、强力霉素等。 5 5. .***霉素类***霉素类( ( chloramphenic chloramphenic ) )包括***霉素、甲砜霉素。包括***霉素、甲砜霉素。 6 6. .化学合成的抗菌药物化学合成的抗菌药物磺***类: 磺***类: 磺***嘧啶磺***嘧啶( (SD SD) )、复方新诺明、复方新诺明( (SMZco SMZco ) )等。等。喹诺***类: 喹诺***类: 包括***哌酸、环丙沙星等包括***哌酸、环丙沙星等。。 7 7. .其他其他抗结核药物抗结核药物: :利福平、异烟肼、乙***丁醇、吡嗪酰***等。利福平、异烟肼、乙***丁醇、吡嗪酰***等。多肽类抗生素多肽类抗生素: :多粘菌素类、万古霉素、杆菌肽、林可霉素多粘菌素类、万古霉素、杆菌肽、林可霉素和克林霉素等。和克林霉素等。(二)按生物来源分类(二)按生物来源分类 1 1. .细菌产生的抗生素细菌产生的抗生素如多粘菌素和杆菌肽。如多粘菌素和杆菌肽。 2 2. .真菌产生的抗生素真菌产生的抗生素如青霉素及头孢菌素如青霉素及头孢菌素等等。。 3 3. .放线菌产生的抗生素放线菌产生的抗生素放线菌是生产抗生素的主要来源。其中链霉菌和小单孢放线菌是生产抗生素的主要来源。其中链霉菌和小单孢菌产生的抗生素最多。常见的抗生素包括链霉素、卡那霉菌产生的抗生素最多。常见的抗生素包括链霉素、卡那霉素、四环素、红霉素、***霉素素、四环素、红霉素、***霉素 B B等。等。三三、抗菌药物的作用机制、抗菌药物的作用机制表6-1 抗菌药物的主要作用部位喹诺***类林可霉素类氨基糖苷类***康唑环丝氨酸利福平红霉素制霉菌素杆菌肽甲氧苄***嘧啶四环素类***霉素 B 万古霉素磺***药***霉素多粘菌素类β-内酰***类核酸合成细胞蛋白合成细胞膜渗透性细胞壁β-内酰***类抗生素主要抑制肽聚糖合成所需的转肽酶反应,阻止肽聚糖链的交叉连结,使细菌无法形成坚韧的细胞壁。β-内酰***抗生素可与细胞膜上的青霉素结合蛋白(PBP )共价结合。该蛋白质是青霉素作用的主要靶位,当 PBP s与青霉素结合后,导致了肽聚糖合成受阻。可以抑制转肽酶活性,使细菌的细胞壁形成受阻细菌一旦失去细胞壁的保护作用,在相对低渗环境中会变形、裂解而死亡。 1 1. .干扰细菌细胞壁的合成干扰细菌细胞壁的合成有两种机制: 有两种