文档介绍：药学系毕业设计
吗替麦考酚酯胶囊 相对生物利用度及生物等效性 研究
指导老师: xxx（武汉xx医院）
学生:江勤 （药学院0x药学系）
序言
吗替麦考酚酯是吗替麦考酚酸（MPA） 2-吗啉代乙酯。MPA是选择性 非竞争 可逆 次黄嘌呤核苷-磷酸脱氢霉(IMPDH)抑制剂, 可抑制鸟嘌呤核苷经典合成路径, 对鸟嘌呤核苷酸合成 另一条路径(即补救合成路径)无影响。, 临床用于预防急性器官排异反应, 诊疗同种异体肾移植后难治性排异反应。当口服后, 在体内转化为活性代谢产物霉酚酸(MPA)。服药后6-12小时后可观察至血浆MPA浓度 第二次升高, 97% MPA与血浆蛋白结合。为考察研制 吗替麦考酚酯胶囊 疗效, 本试验以其代谢产物MPA作为检测指标, 采取HPLC法对本品进行了生物利用度 研究。
目 : 研究吗替麦考酚酯胶囊受试药与参比药在健康志愿者中 药代动力学及生物等效性
方法: 依据两制剂两周期随机交叉试验方案口服单剂量（1000mg）两种吗替麦考酚酯胶囊, 采取高效液相色谱法测定血浆中霉酚酸 浓度。DAS药代动力学程序处理血药浓度数据并计算参数。
结论: 吗替麦考酚酯胶囊受试制剂与参比制剂为生物等效制剂。
日本岛津Shimadzu 高效液相色谱仪
试验制剂 : 四川制药制剂有限企业
参比试剂 : 上海罗氏制药企业
内标: 萘普生
色谱纯: 乙腈
分析纯: 乙酸铵, 乙酸
受试对象: 22名男性健康志愿者
试验方法 : 受试者随机分成两组, 一组服 试验制剂, 另一组服参比制 剂, 间隔一周后交叉服药。服药前隔夜禁食12h。参考临床常见剂量, 次日清晨分别空腹口服参比胶囊或受试胶囊各1000mg（250mg×4）, 用200 ml温开水送服。服药2h后方可饮水, 4h后统一进低脂清淡饮食。服药前（0h）, , ,, 1, , 2, 4, 6, 8, 10, 12 ,24,36,48h肘静脉采血4mL。采血后离心分离血浆, 血样于-80℃以下储存待测。
血样处理方法
精密吸收血浆200µ 中, 加 入200µl萘普生内标溶液
（µg·mL-1）, 于漩涡振荡器上振摇混合5min, 15000rpm离心15min, 取上清液于另一试管中, 取20µL 进样, 进行HPLC分析, 测定霉酚酸(血药)和萘普生(内标) 峰面积。
含量分析方法 专属性试验
空白血浆 霉酚酸标准品