药物化学甾体药物课件.ppt

文档介绍：药物化学甾体药物
利尿药分类
（1）碳酸酐酶抑制剂类
（2）Na+-Cl-协转运抑制剂
（3）Na+-K+-2Cl协转运抑制剂
（4）阻断肾小管上皮Na+经过道药品
（5）盐皮质激素受体阻断剂
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化学名: 17β-羟基-3-氧-7α-（乙酰硫基）-17-孕甾-4-烯-21-羧酸-γ-内酯。
甾体结构, 与体内醛固***类物质比较相同, 可竞争性地抑制醛固***和盐皮质激素受体 结合, 抑制钠离子 重吸收, 降低钾离子 排泄。又名安体舒通。
五、盐皮质激素受体阻断剂
螺内酯 405
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为环戊烷并多氢菲 四环结构, 有6个手性C原子。
甾类药品 基础骨架（甾核）
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5β系甾体激素
甾类药品 结构特征
5α系甾体激素
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雄甾烷
甾体激素分类
雌甾烷
孕甾烷
雄性激素--雄甾烷, 雌性激素--雌甾烷;
孕激素和糖皮质激素---孕甾烷
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雌***
雌激素类药品
雌二醇
雌三醇
雌二醇活性最高, 雌***是她 1/10, 雌三醇是她 1/30。
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化学名: 雌甾-1,3,5（10）-三烯-3,17β-二醇。
雌二醇口服很轻易被破坏, 通常经过注射和外用给药, 在肝肠循环中间代谢形成雌***和雌三醇。
雌二醇（Estradiol）418
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雌二醇在体内 代谢关键是17位羟基氧化生成***羰基, 如在17位引入部分基团, 她能够阻止17位羰基 氧化或增加口服吸收能力或增加活性。
雌二醇 结构修饰—炔基化、醚化
炔雌醇 420
炔雌醚 420
尼尔雌醇 420
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雌二醇 不能口服, 口服以后经过胃肠道和肝脏代谢会快速地失活, 通常雌二醇 3位 羟基或者17位 羟基把她成酯, 增加了她在体内 作用时间。
雌二醇 结构修饰—酯化
3-苯甲酸雌二醇 420
3,17-二丙酸雌二醇 420
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