文档介绍：注射用***尿嘧啶
药代动力学
本品关键经肝脏代谢, 分解为二氧化碳经呼吸道排出体外, 约15% ***尿嘧啶在给药1 小时内经肾以原型药排出体外。大剂
量用药能透过血脑屏障, 静脉滴注半小时后抵达脑脊液中, 可维持3小时。T1/2α为10～20分钟, T1/2β为20小时。
使用方法用量
***尿嘧啶作静脉注射或静脉滴注所用剂量相差甚大。单药静脉注射剂量通常为按体重一日10～20mg/kg,连用5～10日, 每疗程5～7克（甚至10克）。若为静脉滴注, 通常按体表面积一日300～500mg/m2, 连用3～5天, 每次静脉滴注时间不得少于6～8小时; 静脉滴注时可用输液泵连续给药维持二十四小时。用于原发性或转移性肝癌, 多采取动脉插管注药。腹腔内注射按体表面积一次500～600mg/m2。每七天1次, 2～4次为1疗程
适应症
1、本品可用于乳腺癌、消化道癌肿（包含原发性和转移性肝癌、胆道系统肿瘤和胰腺癌）、卵巢癌和原发性支气管肺腺癌 辅助诊疗和姑息诊疗;
2、用于诊疗恶性葡萄胎和绒毛膜上皮癌;
3、可用于浆膜腔癌性积液和膀胱癌 腔内化疗;
4、头颈部恶性肿瘤和肝癌 动脉内插管化疗。
不良反应
1、恶心、食欲减退或呕吐, 通常剂量多不严重;
2、偶见口腔粘膜炎或溃疡, 腹部不适或腹泻;
3、周围血白细胞降低常见, 大多在疗程开始后2-3周内达最低点, 约在3-4周内恢复正常, 血小板降低罕见;
4、极少见咳嗽、气急或小脑共济失调等;
不良反应
4、脱发或注入药品 静脉上升性色素沉着相当多见;
5、静脉滴注处药品外溢可引发局部疼痛、坏死或蜂窝组织炎;
6、长久应用可造成神经系统毒性;
7、极少见咳嗽、气急或小脑共济失调等;
不良反应
8、长久动脉插管投给***尿嘧啶, 可引发动脉栓塞或血栓 形成、局部感染、脓肿形成或栓塞性静脉炎等;
9、偶见用药后心肌缺血, 可出现心绞痛和心电图改变。
注意事项
1、本品不可用作鞘内注射。
2、本品在动物试验中有致畸和致癌性, 但在人类, 其致突、致畸和致癌性均显著低于氮芥类或其她细胞毒性药品, 长久应用本品而致发第2个原发恶性肿瘤 危险也比氮芥等烃化剂为小。
3、除有意识地单用本品较小剂量作放射增敏剂外, 通常不宜和放射诊疗同用。
注意事项
4、有下列情况慎用本品: 肝功效显著异常; 周围血白细胞计数低于3500、血小板低于5万者; 感染、出血（包含皮下和胃肠道）或发烧超出38℃者; 显著胃肠道梗阻; 失水或（和）酸碱、电解质平衡失调者。
5、开始诊疗前及疗程中应每七天定时检验周围血象。
6、使用本品时, 不宜饮酒或同用阿司匹林类药品, 以降低消化道出血 可能。
药品相互作用
曾汇报多个药品可在生物化学上影响***尿嘧啶 抗癌作用或毒性, 常见 药品包含甲氨喋呤、甲硝唑及四氢叶酸。与甲氨喋呤适用, 应先给甲氨喋呤4～6小时后再给予***尿嘧啶, 不然会减效。先给予四氢叶酸, 再用***尿嘧啶可增加其疗效。本品能生成神经毒性代谢产物－***代柠檬酸而致脑瘫, 故不能作鞘内注射。别嘌呤醇能够减低***尿嘧啶所引发 骨髓抑制。